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化合物 ZL0420|T6828|TargetMol

ZL0420
2229039-45-4
￥248 1mg 起订
￥588 5mg 起订
￥948 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 ZL0420
英文名称：
ZL0420
CAS号：
2229039-45-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
97.77%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6828

Product Introduction

Bioactivity

名称ZL0420
描述ZL0420 is a potent and selective bromodomain-containing protein 4 ( BRD4 ) inhibitor with nanomolar binding affinities to bromodomains (BDs) of BRD4. ZL0420 has IC 50 values of 27 nM against BRD4 BD1 and 32 nM against BRD4 BD2.
动物实验Male C57BL6/J mice housed under pathogen-free conditions with food and water ad libitum.?C57BL/6 mice were pre-treated in the absence or presence of the indicated BRD4 inhibitors [10 mg/kg body weight, via the intraperitoneal route] one day prior to poly stimulation.?The next day, animals were given another dose of BRD4 inhibitor immediately followed by intranasal ?administration of phosphate-buffered saline (PBS, 50 μL) or poly (300 μg dissolved in 50 μL PBS).?One day later, the mice were euthanized.?The bronchoalveolar lavage fluid (BALF) and lung tissues of treated mice were collected for further analysis.?Compounds were first dissolved in DMSO and further diluted in 10% hydroxypropyl β-cyclodextrin in PBS to appropriate concentration prior to intraperitoneal administration.
体外活性ZL0420有效地结合到BRD4的乙酰化赖氨酸(KAc)结合口袋中，形成关键相互作用，包括通过一分子H2O间接与Tyr97建立的关键氢键和直接与Asn140的关键氢键。ZL0420在抑制TLR3依赖的天然免疫基因程序方面展现出亚μM级别的效力，这包括在培养的人类小气道上皮细胞(hSAECs)中抑制ISG54、ISG56、IL-8和Groβ基因，IC50值为0.49-0.86μM[1]。
体内活性ZL0420在低毒性条件下显著有效降低小鼠模型的气道炎症。ZL0420具有高度的效力，几乎完全阻断了由poly(I:C)给药引起的中小型气道周围中性粒细胞的大量积聚[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 59 mg/mL (199.11 mM)
关键字ZL 0420 | inhibit | Epigenetic Reader Domain | (E/Z)-ZL0420 | BRD4 | ZL0420 | airway inflammation | immune response genes | ZL-0420 | BET | bromodomains | Inhibitor
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ZL0420|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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