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化合物 ABT-751|T1758|TargetMol

ABT-751
141430-65-1
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 ABT-751
英文名称:
ABT-751
CAS号:
141430-65-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.48%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1758

Product Introduction

Bioactivity

名称ABT-751
描述ABT-751 (E7010) has been investigated for the treatment of Lung Cancer, Non-Small Cell Lung Cancer, and Non-Small-Cell Lung Cancer.
细胞实验Cells, in 1640 RPMI media with FBS, are plated in triplicate onto 96 well tissue culture plates in numbers determined optimal for confluent monolayer growth (5,000 cells/well for HOS, HTB-186 Daoy; 10,000 cells/well for TC-71, RD, SK-N-AS, SK-N-DZ, LD; 30,000 cells/well for KCNR), with an automated, multichannel pipette system. Cells are incubated for 24 hours at 37 °C/5% CO2 then exposed to vehicle control (1.25% DMSO/Water), VCR (0.1–1000 nM), ABT-751 (0.1 nM–100 μM), and in 4 cell lines (SK-N-AS, KCNR, RD, TC-71) combretastatin (0.1–1000 nM) for 72 hours. Cells are fixed with trichloroacetic acid (final concentration 10%) at 4 °C, washed, then dried at room temperature, stained with SRB in 1% acetic acid and dye is then solubilized with Tris base. Optical density measurements are performed at 540 and 405 nm dual wavelengths in a Bio-Tek EL 340 UV plate reader. (Only for Reference)
激酶实验High-throughput screening: For HTS, USP1-UAF1 activity is monitored using ubiquitin-rhodamine 110 as a substrate, where hydrolysis of the amide bond between the C-terminal glycine of ubiquitin and rhodamine results in an increase in fluorescence. The assay is miniaturized to a 4 μL volume in a 1,536-well format and is used to screen approximately 402,701 compounds in quantitative HTS mode, with each compound tested over a range of four to five concentrations. The assay shows robust performance with an average Z'factor of 0.8 throughout the screen.
体外活性在HT-29结肠异种移植模型中,ABT-751也显示出显著的作为单一药剂的抗肿瘤活性,并且在与5-FU联用产生剂量依赖性的生长延迟增强. 在此Calu-6异种移植模型中,ABT-751作为100和75 mg/kg /天的单一药剂显示出显著的抗肿瘤活性,而与顺铂组合时,ABT-751显示剂量依赖性的生长延迟增强.在患淋巴癌的犬中,ABT-751限制剂量限制性毒性,包括呕吐、腹泻,厌食,最大耐受剂量为350 mg/m(2) PO q24 h.
体内活性ABT-751显示出对动态微管的选择性作用并且保留稳定的微管,从而解释了在ABT-751的IC90浓度下乙酰化和去酪氨酸α-微管蛋白阳性聚合小管的持久性。在体外,ABT-751显示选择性细胞毒性,在神经母细胞瘤中IC50为0.6-2.6 μM,在其他实体瘤细胞系中为0.7-4.6 μM。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 37.1 mg/mL (100 mM)
Ethanol : 9.3 mg/mL (25 mM)
关键字ABT-751 | Microtubule/Tubulin | Autophagy | ABT 751 | Inhibitor | inhibit | ABT751 | E-7010 | E 7010
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E7010|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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