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化合物 UCSF924|T13245|TargetMol

UCSF924
1434515-70-4
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 UCSF924
英文名称:
UCSF924
CAS号:
1434515-70-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T13245

Product Introduction

Bioactivity

名称UCSF924
描述UCSF924 is a potent and specific partial agonist of dopamine D4 receptor (DRD4), exhibiting an EC50 value of 4.2 nM and a Ki value of 3 nM. The receptor selectivity and potency of UCSF924 support the application of UCSF924 in neuropharmacological research examining dopamine D4 receptor signaling, receptor pharmacology, neural circuit regulation, and dopaminergic neurotransmission.
体外活性方法:采用放射性配体竞争结合实验评价UCSF924(compound 9-6-24)对人多巴胺D4受体的结合亲和力,同时检测其对多巴胺D2受体、多巴胺D3受体及DRD4 F2.61V/L3.28F突变体的结合。 结果:UCSF924对人多巴胺D4受体的Ki为3 nM,而对多巴胺D2受体、多巴胺D3受体及DRD4 F2.61V/L3.28F突变体未表现出可测量的亲和力,其受体亚型选择性超过3300倍。[1] 方法:在人多巴胺D4受体表达的HEK293T细胞中进行浓度-效应实验,评价UCSF924诱导的受体活化及其对Gαi/o信号和β-arrestin转位的作用。 结果:UCSF924是多巴胺D4受体的强效部分激动剂,EC50为4.2 nM;以quinpirole为参照,其对β-arrestin募集相对于Gαi/o信号表现出7.4倍偏向性。[1] 方法:分别使用推荐浓度和推荐浓度10倍的UCSF924处理原代人肝细胞球体,于第3天再次给药,并在第7天通过ATP定量评价细胞活力。 结果:UCSF924在推荐浓度及推荐浓度10倍条件下均被判定为无明显肝毒性。[2]
体内活性方法:对雄性C57BL/6小鼠单次腹腔注射10 mg/kg UCSF924,并在不同时间测定血浆和脑组织中的UCSF924浓度。 结果:UCSF924在0.5 h达到最大浓度;血浆中药物浓度在给药后12 h内仍可定量,脑组织中药物浓度在8 h内仍可定量,表明系统给药后UCSF924可进入脑组织。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 62.50 mg/mL (193.86 mM), Sonication is recommended.
关键字UCSF-924 | UCSF924 | DopamineReceptor | Dopamine Receptor | dopamine D4 receptor
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UCSF924;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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