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化合物 M3258|T11924|TargetMol

M3258
2285330-15-4
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上海 更新日期:2026-06-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 M3258
英文名称:
M3258
CAS号:
2285330-15-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.91%
产品类别:
抑制剂
货号:
T11924

Product Introduction

Bioactivity

名称M3258
描述M3258 is an immunoproteasome subunit LMP7 (β5i) inhibitor, with an IC50 of 3.6 nM for LMP7 and 3.4 nM at the cellular level. In a multiple myeloma xenograft model, M3258 exhibits significant antitumor activity. In multiple myeloma cells, M3258 significantly and persistently inhibits LMP7 activity and ubiquitinated protein turnover in tumor tissues, further inducing apoptosis.
体外活性M3258 可对人源 LMP7 产生抑制作用,(IC50)为 4.1 nM;而对组成型蛋白酶体亚基 β5 的抑制活性则相对较弱,平均 IC50 值为 2519 nM,此外可有效抑制人多发性骨髓瘤细胞株 MM.1S、U266B1 以及人、大鼠和犬外周血单个核细胞(PBMC)中 LMP7 的活性,对应的 IC50 范围在 2~37 nM 之间 。在 MM.1S 细胞中,M3258 可促使泛素化蛋白水平升高 4 倍以上,(EC50)为 1980 nM,表明该化合物能够干扰免疫蛋白酶体的正常功能。此外,M3258 还可通过激活半胱天冬酶 3/7 的活性诱导细胞凋亡,EC50 为 420 nM,凋亡诱导倍数超过 3.5 倍,并可显著降低 MM.1S 细胞的活力,IC50 为 367 nM [2]。
体内活性M3258 在 1 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量下,针对特定的多发性骨髓瘤与套细胞淋巴瘤异种移植模型,展现出优于已上市非选择性蛋白酶体抑制剂硼替佐米和伊沙佐米的抗肿瘤效果 [2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 200 mg/mL (607.61 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (10.03 mM), Sonication is recommended.
关键字M-3258 | M 3258 | LMP7
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LMP7-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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