莫替沙尼|T2288|TargetMol

Motesanib
453562-69-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 莫替沙尼

英文名称：: Motesanib

CAS号：: 453562-69-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2288

Product Introduction

Bioactivity

名称	Motesanib
描述	Motesanib (AMG 706) is an orally bioavailable receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity. AMG 706 selectively targets and inhibits vascular endothelial growth factor (VEGFR), platelet-derived growth factor (PDGFR), Kit, and Ret receptors, thereby inhibiting angiogenesis and cellular proliferation.
细胞实验	Cells are preincubated for 2 hours with different concentrations of Motesanib, and exposed with 50 ng/mL VEGF or 20 ng/mL bFGF for an additional 72 hours. Cells are washed twice with DPBS, and plates are frozen at -70°C for 24 hours. Proliferation is assessed by the addition of CyQuant dye, and plates are read on a Victor 1420 workstation. IC50 data are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equatio.
激酶实验	Optimal enzyme, ATP, and substrate (gastrin peptide) concentrations are established for each enzyme using homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assays. Motesanib is tested in a 10-point dose-response curve for each enzyme using an ATP concentration of two-thirds Km?for each. Most assays consist of enzyme mixed with kinase reaction buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl, 1.5 mM EGTA]. A final concentration of 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, and 20 μg/mL BSA is added before each assay. For all assays, 5.75 mg/mL streptavidin-allophycocyanin and 0.1125 nM Eu-PT66 are added immediately before the HTRF reaction. Plates are incubated for 30 minutes at room temperature and read on a Discovery instrument. IC50 values are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equation.
体外活性	Motesanib对人VEGFR家族具有广泛活性，对EGFR、Src和p38激酶的选择性>1000倍。Motesanib显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50为10 nM，而对bFGF诱导的细胞增殖影响较小，IC50 > 3000 nM。此外，Motesanib强效抑制PDGF诱导的细胞增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和37 nM，但对EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞的细胞活力无效[1]。尽管对HUVECs细胞生长的抗增殖活性较小，Motesanib处理显著增强了细胞对分段放射线的敏感性[2]。
体内活性	Motesanib (100 mg/kg) 显著抑制了 VEGF 引起的血管通透性，呈时间依赖性。通过口服 Motesanib 每天两次或一次的方式，以剂量依赖性强效抑制 VEGF 引发的血管生成，使用大鼠角膜模型，ED50 分别为 2.1 mg/kg 和 4.9 mg/kg。Motesanib 引起剂量依赖的 A431 异种移植瘤退缩，通过选择性针对肿瘤细胞中的新生血管化。Motesanib 结合放射治疗在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性[2]。此外，Motesanib 治疗在 MCF-7, MDA-MB-231 或 Cal-51 异种移植瘤中引起显著的剂量依赖性肿瘤生长和血管密度减少，与多西他赛或他莫昔芬联合时效果可显著增强[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (133.88 mM)
关键字	c-Kit \| VEGFR \| Motesanib \| inhibit \| AMG-706 \| SCFR \| Vascular endothelial growth factor receptor \| CD117 \| AMG706 \| Inhibitor
相关产品	Sorafenib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌药物库

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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务