化合物 BTZ043 Racemate|T6425|TargetMol

BTZ043 Racemate
957217-65-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BTZ043 Racemate

英文名称：: BTZ043 Racemate

CAS号：: 957217-65-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.516%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6425

Product Introduction

Bioactivity

名称	BTZ043 Racemate
描述	BTZ043 Racemate (Benzothiazinone 10526038) is a decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase (DprE1) inhibitor, used as a new antimycobacterial agent.
体外活性	By targeting decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase, BTZ043 abolishes the formation of decaprenylphosphoryl arabinose, leading to cell lysis and death of Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 displays similar activity against all clinical isolates of M. tuberculosis, including multidrug-resistant and extensively drug-resistant strains. BTZ043 displays significant activity against M. tuberculosis H37Rv and Mycobacterium smegmatis with MIC of 1 ng/mL (2.3 nM) and 4 ng/mL (9.2 nM), respectively, which is more potent than those of the existing tuberculosis (TB) drugs isoniazid (INH) and ethambutol (EMB) with MIC of 0.02-0.2 μg/mL and 1-5 μg/mL, respectively. BTZ043 is less effective in two different model systems (auxotrophy and starvation) involving metabolically inert M. tuberculosis, indicating that BTZ043 blocks a step in active metabolism similar to isoniazid (INH). BTZ043 treatment in M. smegmatis cells decreases the growth rate rapidly followed by a swelling of the poles and lysis of the cells after a few hours, which is similar but delayed in M. tuberculosis. [1] BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL) in combination with TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) has a stronger cidal effect on M. tuberculosis but not BTZ-resistant M. tuberculosis mutant than TMC207 alone at a concentration of 80 ng/mL. [2]
体内活性	In a mouse model of chronic tuberculosis, administration of BTZ043 at 37.5 mg/kg or 300 mg/kg for 4 weeks reduces the bacterial burden in the lungs and spleens by 1 and 2 logs, respectively. [1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 21 mg/mL (48.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Benzothiazinone10526038 \| inhibit \| Benzothiazinone-10526038 \| BTZ-044 \| Inhibitor \| BTZ-043 Racemate \| BTZ-043 \| BTZ-10526038 \| BTZ043 \| BTZ 043 \| BTZ043 Racemate \| tuberculosis \| BTZ 10526038 \| BTZ 044 \| Bacterial
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BTZ044|||BTZ10526038|||Benzothiazinone 10526038|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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