依匹唑哌

中文名称：依匹唑哌
中文同义词：依匹唑派;依匹唑哌;依匹唑派杂质A-D;依匹派唑;依匹哌唑;布雷帕唑;依匹唑派杂质A;7-(4-(4-(苯并[B]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮
英文名称：Brexpiprazole
英文同义词：Brexpiprazole;OPC-34712;7-[4-(4-benzo[b]thien-4-yl-1-piperazinyl)butoxy]- 2(1H)-Quinolinone;7-[4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one;7-[4-(4-(Benzo[b]thien-4-yl)-piperazin-1-yl)butoxy]-1H-quinolin-2-one;7-(4-(4-(Benzo[b]thiophen-4-yl)piperazin-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;Brexpiprazole impurity a;7-{4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}quinolin-2(1H)-one
CAS 号：913611-97-9
分子式：C25H27N3O2S
分子量：433.57
EINECS号：
相关类别：依匹唑哌中间体;Dopamine D2 receptor partial agonist;API;医药中间体;原料药（API）;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物
性  状：白色类白色固体
纯  度：98%
规  格：5kg;500g;100g
备  注：原料药
用  途：科研用途
依匹唑派是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A 受体激动剂以及5-HT2A 受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的畅销药物——阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2 受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT 受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。
与阿立哌唑相比，本品在与多巴胺D2受体（0.295 nm）、5-HT2A 受体（0.473 nm）和5-HT1A受体（0.12 nm）表现出更高的亲和力，而对H1、M1 受体的亲和力相对较低。本品具有独特的药理学靶向性，针对一系列广泛的精神障碍疾病的治疗均有效果，且安全性和耐受性良好。
此外，依匹唑派的各靶点产生的药理作用如下：多巴胺D2 受体部分激动剂（改善阳性和阴性症状，认知功能障碍和抑郁症状）；5-HT2A 受体拮抗剂（改善阴性症状，认知功能障碍，抑郁症状，失眠）；肾上腺素α1 受体拮抗剂（改善精神分裂症的阳性症状）；5-HT 摄取/再摄取的抑制作用（改善抑郁症状）；5-HT1A 受体部分激动剂（抗焦虑和抗抑郁活性）；5-HT7 受体拮抗剂（体温调节，昼夜节律，学习和记忆，睡眠）。