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化合物 10074-G5|T3686|TargetMol

10074-G5
413611-93-5
￥283 2mg 起订
￥497 5mg 起订
￥690 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 10074-G5
英文名称：
10074-G5
CAS号：
413611-93-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.67%
产品类别：
抑制剂
货号：
T3686

Product Introduction

Bioactivity

名称10074-G5
描述10074-G5 is an inhibitor of c-Myc-Max dimerization.
细胞实验Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000 g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at ?70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at ?70°C until analysis.(Only for Reference)
体外活性10074-G5通过结合并扭曲c-Myc的bHLH-ZIP结构域，从而抑制c-Myc/Max异源二聚体的形成以及其转录活性。在体外实验中，10074-G5能够抑制Daudi Burkitt's淋巴瘤细胞的生长，并且破坏c-Myc/Max二聚体的形成。Daudi细胞积累10074-G5，且最高的细胞内浓度在6小时时观察到。在Daudi细胞中，10074-G5能够在4小时时约75%地抑制c-Myc/Max二聚体的形成，这种抑制作用在24小时的培养时间内得以维持。c-Myc的总蛋白表达也相应减少，经10 μM 10074-G5处理24小时后，c-Myc蛋白表达量与对照组相比约减少了40%。在体外，10074-G5对过表达c-Myc的Daudi和HL-60细胞具有细胞毒性[2]。
体内活性在小鼠体内，通过静脉注射20 mg/kg 10074-G5后，其血浆半衰期为37分钟，峰值血浆浓度达到58 μM，这是峰值肿瘤浓度的10倍。10074-G5的抗肿瘤活性不足可能由其快速代谢成无活性代谢物导致，从而使得肿瘤中10074-G5的浓度不足以抑制c-Myc/Max二聚体形成。在给予小鼠携带Daudi异种移植瘤20 mg/kg 10074-G5的静脉注射后5分钟，观察到58.5 ± 2.7 nmol/ml的10074-G5血浆峰值浓度(Cmax)，此后10074-G5在血浆中的浓度迅速下降。除了在肺、肝和脂肪中，10074-G5在所有时间点的组织浓度均低于血浆浓度[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 55 mg/mL (165.51 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 10 mg/mL (30.09 mM)
关键字10074G5 | Inhibitor | 10074-G5 | 10074 G5 | 10074-G-5 | c-Myc | Autophagy | inhibit | Myc
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 转录因子库 | 抗癌细胞代谢库 | 自噬库 | 糖酵解化合物库 | PPI抑制剂库 | 表型筛选靶点鉴定库 | 细胞重编程化合物库
10074-G5|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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