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化合物 HDAC-IN-53|T74783|TargetMol

HDAC-IN-53
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 HDAC-IN-53
英文名称:
HDAC-IN-53
CAS号:
2921948-27-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T74783

Product Introduction

Bioactivity

NameHDAC-IN-53
DescriptionHDAC-IN-53 is an orally active, selective inhibitor of HDAC1-3, demonstrating IC50 values of 47 nM, 125 nM, and 450 nM, respectively. It exhibits no inhibitory effects on class II HDACs (HDAC4, 5, 6, 7, 9; IC50 >10 μM). The compound induces caspase-dependent apoptosis and significantly hampers the growth of human tumor xenografts in nude mice, as well as murine tumor growth in immune-competent mice with MC38 colon cancer [1].
In vitroHDAC-IN-53(化合物19h)对包括MC38(IC50=0.66μM)、HCT116细胞(IC50=0.56μM)在内的多个癌细胞系显示出强效的抗增殖作用[1]。在剂量为0.1-1μM并处理24小时的情况下,HDAC-IN-53在MC38细胞中导致G0/G1期细胞周期阻滞,而在HCT116细胞中则引发G2/M期细胞周期延迟[1]。同样条件下,该化合物还能剂量依赖性地增加cleaved caspase-3和cleaved PARP的表达水平[1]。
In vivoHDAC-IN-53(60或120 mg/kg;灌胃给药;每日一次;连续15天)展现了通过直接抑制肿瘤生长及间接促进免疫细胞介导的抗肿瘤活性的抗癌效果[1]。小鼠中HDAC-IN-53的药代动力学参数如下[1]:IV (5 mg/kg)与PO (20 mg/kg)的T max (h)分别为0.42和0.42;C max (ng/mL)分别为8129和9558;AUC 0-t (ng/mL∗h)分别为5864和15278;t 1/2 (h)分别为0.85和2.49;F (%)为65.1%。
StorageShipping with blue ice.
Inhibitors RelatedValproic acid sodium salt | 4-Phenylbutyric acid | Valproic Acid | Panobinostat | Theophylline | Acefylline | Curcumin | Theophylline monohydrate | Sodium 4-phenylbutyrate | Vorinostat
HDAC-IN-53|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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