化合物 RMC-7977|T81263|TargetMol

RMC-7977
2765082-12-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 RMC-7977

英文名称：: RMC-7977

CAS号：: 2765082-12-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.20%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T81263

Product Introduction

Bioactivity

名称	RMC-7977
描述	RMC-7977 is a highly selective inhibitor of the active (GTP-bound) forms of KRAS, HRAS, and NRAS with anticancer activity for the study of solid tumors with KRAS G12C mutations.
体外活性	方法：50 nM RMC-7977处理U2OS 细胞，观察KRAS-CYPA 复合物的形成和 KRAS（G12V）-CRAF 相互作用的破坏，使用活细胞纳米生物发光共振能量转移（BRET）动力学测定。结果果：RMC-7977 能以同样快的速度（信号半衰期 (t1/2) < 5 分钟）诱导 KRAS 和 CYPA 结合，并使 CRAF RBD 从 KRAS 上解离。[1] 方法：用RMC-7977（0.1,1,10,100,100nM）处理的 RAS 依赖性（KRAS、NRAS 或 EGFR 突变）癌细胞，比较RMC-7977在RAS通路中携带各种激活突变的癌细胞中的活性，特别是 KRAS、NRAS、EGFR 或 BRAF 的致癌变体。结果：在低纳摩尔范围内表现出对下游信号传导和增殖的浓度依赖性抑制。[1]
体内活性	方法：携带NCI-H441 CDX肿瘤的小鼠用RMC-7977（10mg kg，口服，每日一次，28天），观察体内肿瘤的变化情况。结果：RMC-7977 足以在8小时时最大限度地抑制肿瘤DUSP6水平（91%），每天重复施用RMC-7977，在NCI-H441模型中，耐受性良好，治疗28天后平均肿瘤消退率为83%。[1] 方法：通过 qRT-PCR 检测人类 CDX PDAC 模型（Capan-1；KRASG12V）肿瘤组织中 RAS/MAPK 通路转录靶标人 DUSP6 的表达，评估肿瘤细胞对单次剂量为 10、25 或 50 mg/kg 的RMC-7977（口服，4, 8, 24, 48h）治疗的反应。结果：DUSP6 水平在给药后 24-48 小时内受到有效抑制，通路抑制与肿瘤中 RMC-7977 的浓度密切相关（Capan-1 CDX肿瘤中EC50 = 142 nM）。[2]
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (115.59 mM), Sonication is recommended.
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RMC-7977|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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