化合物 AM-0902|T7430|TargetMol

AM-0902
1883711-97-4

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AM-0902

英文名称：: AM-0902

CAS号：: 1883711-97-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T7430

Product Introduction

Bioactivity

名称	AM-0902
描述	AM-0902 is a potent and specific TRPA1 antagonist (IC50s: 71/131 nM for rTRPA1 and hTRPA1).
细胞实验	On the day of assay, culture media is removed and MDCK cells are incubated for 10 min at room temperature (RT) with 50 μL of AM-0902 in AM-0902 dilution buffer [HBSS containing 1 mM HEPES+0.1 mg/mL BSA] at final concentrations (2.0 nM to 40 μM, 1:3 ratio), followed by another 3 min incubation at RT. The reaction mixture is aspirated, and cells are washed three times with PBS containing 0.1 mg/mL BSA. Radioactivity is measured using a TopCount microplate scintillation counter. The activation of TRPA1 is measured by the cellular uptake of radioactive calcium.
动物实验	Rats are dosed orally with either vehicle (2% HPMC/1% Tween-80) or AM-0902 at 1, 3, 10, or 30 mg/kg. After 1 h, one left ventral hind paw is injected with the TRPA1 agonist AITC (0.1%). AM-0902 is also given by an intravenous (IV) injection to rats (0.5 mg/kg).
体外活性	AM-0902具有很高的渗透性（MDCK细胞中平均Papp=44.5 μcm/s），不太可能是P-gp的底物（在过表达P-gp的MDCK细胞中，efflux ratio=1.3），并且展现出良好的溶解性（PBS pH 7.4：226 μM，SIF：248 μM）。AM-0902对其他TRP通道具有良好的选择性，因为在高达10 μM的浓度下，未观察到针对人类的TRPV1或TRPV4，或大鼠的TRPV1、TRPV3、TRPM8的活性。AM-0902在甲基乙二醛激活的大鼠TRPA1上抑制45Ca2+通量（IC50：0.019 μM）。
体内活性	AM-0902表现出中等的终末消除半衰期（t1/2=0.6 h和2.8 h，分别对于大鼠（0.5 mg/kg, iv）和大鼠（30 mg/kg, oral））。对于AM-0902，观察到剂量依赖性地减少了丙烯基异硫氰酸酯(AITC)-引起的缩足反应，特别在给药后的10 mg/kg和30 mg/kg剂量，显著减少了缩足反应。1小时内未结合的血浆浓度（Cu）对于1, 3, 10, 以及30 mg/kg的剂量分别为0.051±0.024, 0.19±0.11, 0.58±0.35, 和2.2±0.40 μM，相对于体外大鼠TRPA1 45Ca2+ IC50的倍数分别为0.72, 2.7, 8.2, 和30.3倍。在此靶点覆盖模型中，观察到良好的曝光-反应关系。确定了未结合的体内IC50为0.35 μM，与体外大鼠TRPA1 45Ca2+ IC50高度一致，并且未结合的体内IC90为1.7 μM。值得注意的是，在30 mg/kg的剂量下，AM-0902以超过体内IC90的浓度作用于TRPA1，使其成为探索急性痛模型的有用工具。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 145 mg/mL (391.05 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	Transient receptor potential channels \| TRP Channel \| AM-0902 \| Inhibitor \| inhibit \| AM 0902 \| AM0902
相关产品	Camphor \| Capsaicin \| (+)-Camphor \| Probenecid \| Oleoyl Serotonin \| Methyl salicylate \| (-)-Menthol \| trans-Cinnamaldehyde \| Caffeic Acid \| 1,4-Cineole \| Pregnenolone \| Fingolimod hydrochloride
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AM-0902|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务