化合物 S516|T12823|TargetMol

S516
1016543-77-3

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上海更新日期：2026-06-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 S516

英文名称：: S516

CAS号：: 1016543-77-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 97.44%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T12823

Product Introduction

Bioactivity

名称	S516
描述	S516 is an active CKD-516 metabolite and is a potent inhibitor of tubulin polymerization(IC₅₀ of 4.29 μM), has marked antitumor activity.
体外活性	方法：人白血病细胞HL60用S516处理72小时，使用MTT方法检测细胞生长抑制情况。结果： S516对HL60细胞具有强效的细胞毒性，IC₅₀为4.8 nM^[1]。方法：人结肠癌细胞HCT116和人结肠癌细胞HCT15（P-糖蛋白过表达的MDR阳性细胞系）用S516处理72小时，使用MTT方法检测细胞生长抑制情况。结果： S516对HCT116细胞的IC₅₀为2.8 nM，对HCT15细胞的IC₅₀为24.9 nM，表明其对MDR阳性细胞仍保持强效活性^[1]。方法：纯化微管蛋白在37°C条件下与S516共孵育，使用分光光度法（340 nm处读取浊度）连续监测1小时，检测微管蛋白聚合抑制活性。结果： S516浓度依赖性地抑制微管蛋白聚合，IC₅₀为4.29 μM^[1]。方法： HL60细胞用S516（30 nM）处理16小时，使用流式细胞术分析细胞周期分布情况。结果： S516导致HL60细胞显著阻滞于G₂/M期（处理组70% vs 对照组12%），并伴随G₀/G₁期细胞减少，最终诱导细胞凋亡^[1]。方法：人乳腺癌细胞MDA-MB-231（P-糖蛋白过表达的MDR阳性细胞系）用S516处理72小时，使用MTT方法检测细胞生长抑制情况。结果： S516对MDA-MB-231细胞的IC₅₀为9.8 nM，其对MDR阳性细胞的活性显著优于多柔比星（IC₅₀ > 600 nM）^[2]。方法：人脐静脉内皮细胞（HUVECs）用S516（5、10、50 nM）处理48、72和96小时，使用流式细胞术（PI染色）分析细胞周期分布情况。结果： S516（50 nM）处理96小时后，HUVECs中G₂/M期细胞比例>24%，高于对照组，表明S516可诱导内皮细胞G₂/M期阻滞^[3]。
体内活性	方法：小鼠Lewis肺癌3LL荷瘤小鼠腹腔注射S516（10 mg/kg），每4天给药一次（Q4D），测量肿瘤体积并计算抑瘤率（IR = (1 - T/C) × 100%）。结果： S516在10 mg/kg剂量下显著抑制3LL肿瘤生长，抑瘤率为63%，且小鼠体重未受显著影响^[5]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (22.86 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (2.29 mM), Sonication is recommended.
关键字	tubulin polymerization \| S-516 \| S516 \| MicrotubuleAssociated \| Microtubule Associated
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S 516;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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