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卡瓦胡椒素A|T5715|TargetMol

(E)-Flavokawain A
37951-13-6
￥153 1mg 起订
￥328 5mg 起订
￥613 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
卡瓦胡椒素A
英文名称：
(E)-Flavokawain A
CAS号：
37951-13-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.7%
产品类别：
抑制剂
货号：
T5715

Product Introduction

Bioactivity

名称(E)-Flavokawain A
描述(E)-Flavokawain A, a novel chalcone from kava extract, induces apoptosis in bladder cancer cells by involvement of Bax protein-dependent and mitochondria-dependent apoptotic pathway and suppresses tumor growth in mice.
激酶实验Probe-based assays with rat liver microsome system were used to characterize the inhibitory effects of FLAVOKAVAIN A(P). Molecular docking study was performed to further explore the binding site of FLAVOKAVAIN A(P) on CYP450 isoforms. Chemical inhibition experiments using specific inhibitors (a-naphthoflavone, quinidine, sulfamethoxazde, ketoconazole, omeprazole) were performed to clarify the individual CYP450 isoform that are responsible for the metabolism of FLAVOKAVAIN A(P)[1].
动物实验Flavokawain A was formulated in 10% grain alcohol in 0.9% saline and given by gavage. EJ bladder tumor cells were concentrated to 2 × 10^6 per 200 μL and injected s.c. into the right flank of each mouse. Next day, the mice were randomly divided and pair matched into treatment and control groups of 18 mice each, and daily dosing was begun with vehicle or 50 mg/kg flavokawain A. Because there were no in vivo data regarding flavokawain A before this study, the dose of flavokawain A (50 mg/kg/d) was used according to 1:60 of 3,000 mg/kg, a LD50 dose for a similar chemical structure compound, isoliquiritigenin . Body weight, diet, and water consumption were recorded thrice weekly throughout the study. Once xenografts started growing, their sizes were measured every other day. The tumor volume was calculated by the formula: 0.5236 L1(L2)^2, where L1 is the long axis and L2 is the short axis of the tumor. At the end of experiment, tumors were excised, weighed, blood collected, and stored at ?80°C until additional analysis[2].
体外活性Flavokawain A 对CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6和CYP3A2活性表现出显著抑制作用，其IC50值分别为102.23、20.39、69.95、60.22μmol/L。抑制模式分别为竞争性抑制、混合抑制、非竞争性抑制和非竞争性抑制。分子对接研究显示，Flavokawain A 在CYP450亚型活性位点中的配体结合构象。化学抑制实验表明，在酮康唑、磺胺甲噁唑和α-萘黄酮存在下，Flavokawain A的代谢清除率分别降至对照的19.84%、50.38%及67.02%[1]。
体内活性Flavokawain A导致侵袭性膀胱癌细胞系T24的线粒体膜电位显著下降及细胞色素c释放到胞质中。Flavokawain A的这些效应伴随着Bcl-x(L)的时间依赖性减少、Bcl-x(L)与Bax结合的减少以及Bax蛋白活性形式的增加。通过使用主要的小鼠胚胎成纤维细胞Bax敲除和野生型细胞以及来源于Ku70的Bax结合域的Bax抑制肽，至少在部分上，Bax蛋白对Flavokawain A的凋亡效应是必需的。此外，Flavokawain A下调X连锁凋亡抑制剂和存活蛋白的表达。因为X连锁凋亡抑制剂和存活蛋白是抵抗凋亡的主要因素，并在膀胱肿瘤中过表达，表明Flavokawain A可能在诱导膀胱肿瘤凋亡方面具有双重效能。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 3.14 mg/mL (10 mM)
关键字inhibit | Inhibitor | (E) Flavokawain A | (E)Flavokawain A | Flavokawain A | (E)-Flavokawain A | Apoptosis
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卡瓦胡椒素A|||FLAVOKAVAIN A(P)|||(E)-1-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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