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化合物 NK-252|T16331|TargetMol

NK-252
1414963-82-8
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 NK-252
英文名称:
NK-252
CAS号:
1414963-82-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.32%
产品类别:
抑制剂
货号:
T16331

Product Introduction

Bioactivity

名称NK-252
描述NK-252 is a potential activator of Nrf2. It has great Nrf2-activating potential.
体外活性NK-252与OPZ相比,显示出更高的效力,这一结论基于其EC2值(背景之上2倍诱导的浓度)的线性外推计算,OPZ的EC2值为20.8 μM,而NK-252为1.36 μM。NK-252有望作为肝细胞中的Nrf2激活剂。通过使用Huh-7细胞针对H2O2诱导的细胞毒性检验OPZ和NK-252的保护作用,以评估它们的抗氧化特性,与对照细胞相比,处理过的细胞显示出对H2O2诱导的细胞毒性增强的抵抗力。在用Oltipraz(OPZ)或NK-252处理的Huh-7.5细胞中,NAD(P)H醌氧化还原酶1(NQO1)-ARE的激活显示出剂量依赖性。包括OPZ在内的原型Nrf2激活剂已报告可保护微胶质细胞免受H2O2诱导的细胞毒性[1]。
体内活性给予胆碱缺乏的L-氨基酸定义(CDAA)饮食的大鼠OPZ或NK-252后,与CDAA对照大鼠相比,其纤维化评分降低。NK-252对纤维化评分和纤维化区域的影响是剂量依赖性的[1]。与正常对照饮食(天真)的大鼠相比(分别为14.7和0.72%),CDAA对照大鼠显示肝纤维化区域约增加20倍。通过给予OPZ或NK-252,这种增强显著减少(OPZ为5.80%,NK-252_low为6.20%,NK-252_high为4.97%)。NK-252单独使用在P388/S和P388/VCR小鼠中没有抗肿瘤效果。与Etoposide单独使用相比,Etoposide与NK-252的联合治疗显著延长了通过腹腔接种P388/VCR的小鼠的生存期[2]。通过口服给予Etoposide与NK-252的联合疗法,与仅用Etoposide的相应治疗效果相比,显著增加了通过腹腔接种P388/S的小鼠的生命期。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 29 mg/mL (101.66 mM)
关键字NK 252 | NK-252 | inhibit | NK252 | Inhibitor | Keap1-Nrf2
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NK-252|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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