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化合物 G-5555
化合物 G-5555|T11342L|TargetMol
G-5555
1648863-90-4
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￥363
1mg
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上海 更新日期：2025-02-28
产品详情:
- 中文名称：
- 化合物 G-5555
- 英文名称：
- G-5555
- CAS号：
- 1648863-90-4
- 品牌：
- TargetMol
- 产地：
- 美国
- 保存条件：
- Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
- 纯度规格：
- 99.76%
- 产品类别：
- 抑制剂
- 货号：
- T11342L
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | G-5555 |
| 描述 | G-5555 is a potent inhibitor of p21-activated kinase 1 (PAK1) (Kis: 3.7 nM and 11 nM for PAK1 and PAK2, respectively). |
| 体外活性 | G-5555对第一组PAKs具有高选择性，同时展现出卓越的激酶选择性，在235种被测激酶中仅8种显示出超过70%的抑制效果：分别为PAK2、PAK3、KHS1、Lck、MST3、MST4、SIK2和YSK1。G-5555针对SIK2、PAK2、KHS1、MST4、YSK1、MST3和Lck的IC50分别为9、11、10、20、34、43、52 nM。在贴片钳测定中，G-5555对hERG通道的活性几乎可以忽略不计，IC50超过10 μM[1]。G-5555对PAK2具有强效抑制作用（Ki: 11 nM）。在23种乳腺癌细胞系的阵列中，G-5555对PAK扩增细胞系的生长抑制活性明显高于非扩增细胞系[2]。 |
| 体内活性 | G-5555具有低血液清除率和可接受的半衰期、良好的口服曝光度（AUC = 30 μM/h）和高口服生物利用度（F = 80%）[1]。在小鼠的H292非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植研究中，G-5555抑制PAK1/2下游底物MEK1（S298）的磷酸化。口服给药剂量为25 mg/kg.时，该模型可实现60%的肿瘤生长抑制效果，并在MDAMB-175 PAK1扩增的乳腺癌异种移植模型中也显示出类似效果[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度 | DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended. |
| 关键字 | p21 activated kinases | PAK | G 5555 | G-5555 | Inhibitor | G5555 | inhibit |
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| 相关库 | 抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 细胞骨架化合物库 |
G-5555|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。
| 成立日期 | (12年) |
| 注册资本 | 566.265100万人民币 |
| 员工人数 | 100-500人 |
| 年营业额 | ￥ 1亿以上 |
| 经营模式 | 贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
| 主营行业 | 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 |
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