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化合物 Ilorasertib|TQ0059|TargetMol

Ilorasertib
1227939-82-3
￥477 1mg 起订
￥1160 5mg 起订
￥1780 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Ilorasertib
英文名称：
Ilorasertib
CAS号：
1227939-82-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.03%
产品类别：
抑制剂
货号：
TQ0059

Product Introduction

Bioactivity

名称Ilorasertib
描述Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora A/Aurora B/Aurora C (IC50s: 120 nM/7 nM/1 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM).
细胞实验Noncycling primary HUVEC are used to assess the effect of Ilorasertib on nonproliferating cells. Cells (35,000/well) are seeded in growth medium in a 96-well tissue culture plate, and after 2 days, the medium is changed and the cells are treated with Ilorasertib. After an additional 3 days, cell viability is measured with Cell TiterGlo reagent [2].
动物实验For flank xenograft models, cells are suspended in PBS, mixed with Matrigel (phenol red-free) in a ratio of 1:4 (v/v), and inoculated into the flank of female SCID/beige mice (5 million cells per site). Inoculated mice are randomized into groups of 10, and treatment is initiated when mean tumor volume is approximately 0.4 cm^3 or 0.5 cm^3. Tumor growth in the flank is assessed by measuring tumor size with calipers and calculating volume using the formula (L × W2/2). Study groups are terminated before tumor volume reaches 3 cm^3. Inhibition of tumor growth is assessed at the time the vehicle-treated group is terminated by calculating the ratio of the mean volume of the test drug group to the mean volume of the untreated (control) group (T/C) and calculating the percentage of inhibition of control [(1 ? T/C) × 100]. The dosing formulation of test agents is prepared by stepwise addition, with mixing, of the following reagents: EtOH, Tween 80, polyethylene glycol 400, and 2% hydroxypropyl methylcellulose (2:5:20:73, v/v). The dosing volume is 10 mL/kg [2].
体外活性除了针对Aurora激酶外，Ilorasertib还是VEGFR和PDGFR激酶家族的强效抑制剂，并在较小程度上抑制Src家族的胞质酪氨酸激酶。Ilorasertib能够依赖浓度地增加两种NSCLC细胞系展现多倍体的程度和数量（EC50: 5, 10 nM）。Ilorasertib对表达BCR-ABL的CML细胞以及表达Gleevec抗性BCR-ABL T315I突变的细胞显示出抗增殖活性（IC50: 47, 260 nM）[2]。
体内活性Ilorasertib 在子宫水肿模型中有效抑制 VEGF 反应（ED50：0.2 mg/kg，静脉注射）。 Ilorasertib (25 mg/kg, s.c.) 可抑制从移植白血病模型获得的循环肿瘤细胞中的组蛋白 H3 磷酸化。 Ilorasertib（20 mg/kg，口服）可抑制人类异种移植模型中已形成肿瘤的生长并导致晚期肿瘤消退[2]。 Ilorasertib 在实体和血液异种移植模型中每周一次静脉、微型泵或肠胃外给药后显示出显着的抗肿瘤功效[3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (112.58 mM), Sonication is recommended.
关键字anti-tumor | H1299 | ABT348 | Platelet-derived growth factor receptor | Inhibitor | antiproliferative activity | AML | VEGFR | histone H3 phosphorylation | Vascular endothelial growth factor receptor | PDGFR | Aurora Kinase | inhibit | Ilorasertib | H460 cells | MDS | ABT 348
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ABT-348|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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