化合物 ASP9521|T4529|TargetMol

ASP-9521
1126084-37-4

￥197 1mg 起订

￥493 5mg 起订

￥822 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 ASP9521

英文名称：: ASP-9521

CAS号：: 1126084-37-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.96%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4529

Product Introduction

Bioactivity

名称	ASP-9521
描述	ASP-9521 is a selective, potent and orally active indole-based AKR1C3 inhibitor with an IC50 of 11 nM for human AKR1C3.
细胞实验	LNCaP-AKR1C3 cells stably expressing human AKR1C3 are seeded in 96-well plates at 10000 cells/100 μL/well in RPMI-1640 medium supplemented with heat-inactivated charcoal-dextran-stripped FBS (1 % for the PSA expression assay and T measurement and 5 % for the cell proliferation assay). After 24 h incubation, AD is added to each well with or without ASP-9521 (0.3-100 nM). The cell culture media are collected 24 h after administration of AD to measure T concentration and 6 days after administration of AD to measure cell proliferation using Cell-Titer Glo assay.
动物实验	ASP-9521 is prepared in 0.5 % methyl cellulose.Mice carrying HEK293 or HEK293-AKR1C3 tumors with similar sizes are selected and randomly divided into 5 groups (N=3 for each group). All groups are treated with ASP-9521 (single oral administration; 3 mg/kg). Plasma (from the central vein) and tumor tissues are collected at 0.25, 0.5, 1, 2 and 4 h after administration of ASP-9521, and ASP-9521 concentrations are determined using the HPLCMS/MS method.
体外活性	方法：将H9c2细胞在ASP9521（25μM）存在下预孵育3小时。然后，在接下来的 24 小时内添加 DOX/DNR。使用 MTT 测定法测定细胞的活力。结果：用DOX处理的H9c2细胞的存活率为79%，而用ASP9521预孵育的H9c2细胞的存活率为93%。ASP9521几乎完全保护了心肌细胞免受DOX的毒性活性。[2] 方法： ASP9521（0.1， 1， 10， 25， 50， 100 μM）和 DNR （0.05–1 μM）处理人肺癌细胞系 A549细胞，计算并比较了单独使用或与 ASP9521 (25 μM) 组合使用的 DNR 的 IC50。结果：获得的 IC50 值为 0.442 μM（单独使用DNR ）和 0.379 μM（与 ASP9521 组合使用）。[2]
体内活性	ASP9521 以浓度依赖性方式抑制重组人或食蟹猴 AKR1C3 将 AD 转化为 T（IC50，人：11 nM；IC50，猴：49 nM）;ASP9521 对 AKR1C3 的选择性比对同工型 AKR1C2 的选择性高 100 倍以上;在 CWR22R 异种移植中，单次口服 ASP9521（3 mg/kg）可抑制 AD 诱导的肿瘤内 T 产生，并且这种抑制作用持续 24 小时;口服后，ASP9521 迅速从血浆中消除，而其肿瘤内浓度仍然很高;口服（1 mg/kg）ASP9521 在大鼠、狗和猴子中的生物利用度分别为 35%、78% 和 58%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (181.59 mM)
关键字	Inhibitor \| inhibit \| ASP 9521 \| ASP-9521
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ASP9521|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务