化合物 Prexasertib|T4310|TargetMol

Prexasertib
1234015-52-1

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Prexasertib

英文名称：: Prexasertib

CAS号：: 1234015-52-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 97.30%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4310

Product Introduction

Bioactivity

名称	Prexasertib
描述	Prexasertib (LY2606368) is a selective checkpoint kinase 1 (CHK1) inhibitor (Ki 0.9 nM, IC50<1 nM). Prexasertib causes double-stranded DNA breaks and replication mutations, leading to apoptosis. Prexasertib has antitumor activity.
细胞实验	LY2606368 is broadly antiproliferative with IC50s of 3 nM, 3 nM, 10 nM, 37 nM, and 68 nM against U-2 OS, Calu-6, HT-29, HeLa, and NCI-H460 cell lines, respectively. LY2606368 (25 μM) exhibits inhibitory activities against proliferation of AGS and MKN1 cells. LY2606368 (20 nM) inhibits HR repair capacity DR-GFP cells.
动物实验	LY2606368 is formulated in vehicle consisting of 20% Captisol.Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) are used for this study. Tumor growth is initiated by subcutaneous injection of 1×106 Calu-6 cells in a 1:1 mixture of serum-free growth medium and Matrigel in the rear flank of each subject animal. When tumor volumes reach approximately 150 mm3 in size, the animals are randomized by tumor size and body weight, and placed into their respective treatment groups. Vehicle consisting of 20% Captisol pH4 or LY2606368 is administered by subcutaneous injection in a volume of 200 μL. Four, eight, 12, 24, and 48 hours after drug administration, blood for plasma drug exposure is extracted via cardiac puncture and assayed on a Sciex API 4000 LC/MS-MS system. The xenograft tissue is promptly removed and prepared. Lysates are analyzed by immunoblot analysis for protein phosphorylation levels. Group means, SEs and P values are calculated using Kronos.
体外活性	方法：人JeKo1、MV4-11、Ramos、RPMI-8226、Z-138细胞用Prexasertib（0-50 μM）处理72小时，通过CellTiter 96 Aqueous One Solution试剂基于的测定法检测细胞生长抑制情况。结果：Prexasertib抑制JeKo1（IC50=0.004 μM）、MV4-11（IC50=0.004 μM）、Ramos（IC50=0.004 μM）、RPMI-8226（IC50=0.048 μM）、Z-138（IC50=0.033 μM）细胞生长。[1]
体内活性	方法：为研究Prexasertib的抗肿瘤活性，将Prexasertib（1-10 mg/kg）皮下注射给小鼠，每天两次，连续3天，休息4天；进行三周。结果：Prexasertib可抑制肿瘤异种移植瘤的生长。[2]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 22 mg/mL (60.21 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.74 mM), Sonication is recommended.
关键字	SIK \| S516 \| S296 \| RSK1 \| replication \| Prexasertib \| MELK \| LY-2606368 \| LY 2606368 \| Inhibitor \| inhibit \| HT-29 \| HeLa \| H2AX \| double-stranded \| DNA \| Chk2 \| Chk1 \| Checkpoint Kinase (Chk) \| CDK2 \| CDC25A \| BRSK2 \| autophosphorylation \| ATP-competitive \| ARK5 \| Apoptosis
相关产品	Urea \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) \| Citric Acid Triammonium \| Gum arabic \| Stavudine \| Tamoxifen \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗感染化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 抗病毒库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

LY2606368|||5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务