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化合物 MPT0G211|T60616|TargetMol

MPT0G211
2151853-97-1
1120 1mg 起订
1580 2mg 起订
2480 5mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 MPT0G211
英文名称:
MPT0G211
CAS号:
2151853-97-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.88%
产品类别:
抑制剂
货号:
T60616

Product Introduction

Bioactivity

名称MPT0G211
描述MPT0G211 is a highly selective and orally active HDAC6 inhibitor (IC50=0.291 nM) that has neuroprotective effects and has shown anti-metastatic activity in human breast cancer cells. MPT0G211 has 1,000 times more affinity for HDAC6 than other HDAC subtypes. MPT0G211 can cross the blood-brain barrier and could be used to improve tau phosphorylation and cognitive deficits in Alzheimer's disease models.
体外活性MPT0G211 (0.1 μM;转染pCAX APP 695与pRK5-EGFP-Tau P301L细胞24小时) 显著抑制tau蛋白Ser396位点的磷酸化[3]。MPT0G211通过阻断HDAC6/Hsp90的结合,导致多泛素化蛋白的蛋白酶体降解[3]。同时,MPT0G211显著通过GSK3β失活减少tau的磷酸化[3]。在SH-SY5Y和Neuro-2a细胞线(转染pCAX APP 695与pRK5-EGFP-Tau P301L 24小时)中,MPT0G211(0.1 μM;24小时)显著减弱了tau在Ser396和Ser404位点的磷酸化[3]。此外,MPT0G211在MDA-MB-231和MCF-7细胞中抑制生长(GI50分别为16.19和5.6 μM)[2]。在AML细胞中,MPT0G211通过损害DNA修复机制并激活基于Bcl-2相关X蛋白(BCL-XL)的细胞凋亡,增强了DOXO的细胞毒性效应[1]。
体内活性MPT0G211(50 mg/kg;口服;每日一次,连续3个月)显著改善空间记忆障碍[3]。MPT0G211(25 mg/kg;腹腔注射;每日一次,肿瘤注射后第73天)降低结节数量和肺重量[2]。MPT0G211治疗不仅通过抑制GSK3β活性减少tau蛋白的磷酸化,还增加了Hsp90的乙酰化。这导致HDAC6/Hsp90结合的下调,并促进了多泛素化磷酸化tau的蛋白酶体降解[3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 90 mg/mL (306.83 mM), Sonication is recommended.
关键字HDAC6
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MPT0G211|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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