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化合物 NI-57|TQ0083|TargetMol

NI-57
1883548-89-7
￥209 1mg 起订
￥497 5mg 起订
￥833 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 NI-57
英文名称：
NI-57
CAS号：
1883548-89-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98%
产品类别：
抑制剂
货号：
TQ0083

Product Introduction

Bioactivity

名称NI-57
描述NI-57 is an inhibitor of proteins of bromodomain and plant homeodomain finger-containing (BRPF) family, with IC50s of 3.1, 46 and 140 nM for BRPF1, BRPF2 (BRD1) and BRPF3, respectively.
激酶实验All reagents are diluted in the recommended buffer (50 mM HEPES, 100 mM NaCl, 0.1% BSA; pH = 7.4) supplemented with 0.05% CHAPS and allowed to equilibrate to room temperature prior to addition to plates. 4 mL of HIS-tagged protein is added to low-volume 384-well plates, followed by 4 mL of either buffer, non-biotinylated peptide, solvent or compounds (NI-57, etc.). Plates are sealed and incubated at room temperature for 30 minutes, before the addition of 4 mL biotinylated peptide, resealing and incubation for a further 30 minutes. 4 mL of streptavidin-coated donor beads (25 μg/mL) and 4 μL of nickel chelate acceptor beads (25 μg/mL) are then added under low light conditions. Plates are foil-sealed to protect from light, incubated at room temperature for 60 minutes and read on a PHERAstar FS plate reader using an AlphaScreenTM 680 excitation/570 emission filter set. IC50s are calculated in GraphPad Prism 5. Results for compounds (NI-57, etc.) dissolved in DMSO are normalized against corresponding DMSO controls prior to IC50 determination, which is given as the final concentration of the compound in the 20 μL reaction volume.
体外活性NI-57通过等温滴定量热法测定，与BRPF1的BRD结合力(Kd)为31 nM，与BRD1的Kd为110 nM，与BRPF3的Kd为410 nM；而与BRD9的结合力较弱(Kd 1000 nM)。NI-57对BRD9(IC50, 520 nM)和BRD4(BD1)(IC50, 3700 nM)、TRIM24(IC50, 1600 nM)的活性影响较小。NI-57还能抑制细胞核内的BRPF BRDs，但对多种癌症细胞系的增殖影响较小，其GI50s分别为10.4 μM（NCI-H1703细胞）、14.7 μM（DMS114）、15.6 μM（HRA-19）和16.6 μM（RERF-LC-Sq1）。此外，NI-57(10 μM)抑制BRPF1可以降低CCL-22基因表达27.7%。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 80 mg/mL (208.65 mM)
关键字Inhibitor | NI57 | inhibit | NI-57 | NI 57 | Epigenetic Reader Domain
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NI-57|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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