索乐匹尼布|T32088|TargetMol

Sovleplenib
1415792-84-5

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 索乐匹尼布

英文名称：: Sovleplenib

CAS号：: 1415792-84-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.51%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T32088

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sovleplenib
描述	Sovleplenib (HMPL523) is an orally available, selective and potent inhibitor of the splenic tyrosine kinase SYK with an IC50 of 25 nM.Sovleplenib has antitumor activity and may be used in studies of immune thrombocytopenia (ITP).
体外活性	Sovleplenib (HMPL-523) 对SYK、FLT3、KDR、LYN、FGFR2和AUR A分别显示出了0.025 μM、0.063 μM、0.390 μM、0.921 μM、3.214 μM和3.969 μM的IC50抑制活性。[2] 该化合物还能有效阻断Syk下游蛋白BLNK的磷酸化，其在人膜细胞系REC-1和人血浆细胞系ARH-7777中的IC50值分别为0.105 μM和0.173 μM。[2] Sovleplenib显著降低Ba/F3 Tel-Syk细胞的活力，IC50为0.033 μM，并提高REC-1细胞的凋亡率。[2] 该化合物与BTK抑制剂、PI3Kδ抑制剂和Bcl2家族抑制剂联合使用时，显示出对人类弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的协同杀伤效果。[2]
体内活性	Sovleplenib (HMPL-523) 在不同的实验条件下对肿瘤生长的抑制作用表现出明显的差异。在使用Balb/c裸鼠，将REC-1细胞皮下植入或通过静脉注射BA/F3细胞或BA/F3 TEL-SYK细胞的模型中，通过每天一次，连续8天，给予10和100 mg/kg剂量，仅在100 mg/kg剂量下，在REC-1皮下异种移植模型中抑制了肿瘤生长。[1] 另外，在Syk依赖的异种移植模型中，Sovleplenib (HMPL-523; 100 mg/kg; 每天口服; 连续8天) 对B细胞淋巴瘤REC-1显示出强大的抗肿瘤活性（TGI：59%）。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 14.48 mg/mL (30 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	Sovleplenib
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索乐匹尼布|||HMPL-523|||HMPL523|||HMPL 523|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务