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化合物 Remibrutinib|T16730|TargetMol

Remibrutinib
1787294-07-8
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上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物Remibrutinib
英文名称:
Remibrutinib
CAS号:
1787294-07-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
纯度规格:
99.50%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T16730

Product Introduction

Bioactivity

名称Remibrutinib
描述Remibrutinib (Rhapsido) belongs to small molecule inhibitors and is a highly selective, covalent Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor (IC50 = 1 nM) with oral activity and cell permeability. The IC50 for inhibiting BTK activity in blood is 0.23 μM. This compound can be used in research on chronic urticaria.
体外活性方法:体外取肝素化全血,以 Remibrutinib 处理后,经抗 IgE 在 37℃、5% CO₂条件下孵育 25 分钟,采用流式细胞术开展嗜碱性粒细胞活化实验,检测 CD63+、CD203c + 嗜碱性粒细胞占比。 结果:Remibrutinib 呈剂量依赖性抑制 CD63 表达,5mg 单剂量即显效,≥100mg 实现近完全抑制,CD203c 抑制率最高达 84%,展现出强效的体外嗜碱性粒细胞活化抑制活性。[1] 方法:取水蛭素 / 枸橼酸钠抗凝人全血,将 Remibrutinib 以 0.03~0.5μM 浓度与血样 37℃共孵育 1 小时,通过多电极聚集法、血小板功能分析仪 - 200 开展血小板聚集、体外出血时间实验。 结果:Remibrutinib 呈剂量依赖性抑制 GPVI 介导的血小板聚集,IC50 达 0.03μM,0.1μM 时对 Btk 依赖通路抑制超 90%,且对止血功能影响显著低于利扎布替尼。[2]
体内活性方法:以表达人 / 大鼠髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠为模型,Remibrutinib 混悬于 0.5% 甲基纤维素 + 0.5% 吐温 80 水溶液,免疫当日起灌胃给药,剂量 3/30mg/kg、频率每日 2 次,给药至实验结束。 结果:Remibrutinib 呈剂量依赖性改善小鼠神经症状,30mg/kg 可显著抑制疾病进展,且不耗竭 B 细胞、不降低总免疫球蛋白水平。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (9.85 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 240 mg/mL (472.88 mM), Sonication is recommended.
关键字Remibrutinib | Inhibitor | inhibit | Btk | Bruton tyrosine kinase
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Remibrutinib;Bruton tyrosine kinase;Btk;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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