化合物 Elafibranor|T4408|TargetMol

Elafibranor
923978-27-2

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上海更新日期：2024-09-24

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Elafibranor

英文名称：: Elafibranor

CAS号：: 923978-27-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.55%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4408

Product Introduction

Bioactivity

名称	Elafibranor
描述	Elafibranor (GFT505) is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPAR-α) and peroxisome proliferator-activated receptor-δ (PPAR-δ) with EC50 values of 45 and 175 nM, respectively.
体外活性	GFT505 正在被开发作为一种双重PPAR-α/PPAR-δ激动剂，用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝病。GFT505具有一个活跃的代谢产物GFT1007，两者都对PPAR-α具有强大的激动剂活性，并且在较小程度上对PPAR-δ也有激动剂活性。
体内活性	GFT505能够改善胰岛素敏感性，初步研究显示其可能对非酒精性脂肪肝病有益，目前正在进行Ⅱb期研究以进一步确认。Elafibranor耐受性良好，不会引起体重增加或心脏事件，但会引起血清肌酐轻度、可逆的增加。Elafibranor能够提升胰岛素敏感性、改善葡萄糖稳态以及脂质代谢，并减少炎症。GFT505治疗可改善db/db小鼠的葡萄糖控制和血浆脂质水平。使用GFT505显著的、剂量依赖性降低肝脏中关键糖异生酶-葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase)、PEPCK、果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的表达。GFT505不会引起猴子PPARγ激动剂相关的心脏不良效应。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (130.04 mM)
关键字	inhibit \| GFT-505 \| PPAR \| Peroxisome proliferator-activated receptors \| GFT 505 \| Elafibranor \| Inhibitor
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 核受体化合物库 \| DNA 损伤和修复分子库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 人代谢物化合物库 \| 抗癌药物库

GFT505|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子