卢帕他定|T36618|TargetMol

Rupatadine
158876-82-5

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上海更新日期：2025-10-31

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 卢帕他定

英文名称：: Rupatadine

CAS号：: 158876-82-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T36618

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rupatadine
描述	Rupatadine (UR-12592, rupatadine) is a potent and orally available dual antagonist of PAF and histamine H1 receptors with Ki values of 0.55 μM and 0.1 μM, respectively, which provides relief of allergic symptoms and anti-inflammatory properties, and is used in allergic rhinitis and chronic urticaria.
体外活性	Rupatadine 是一种双重作用的 H1 和 PAF 受体拮抗剂。其对 H1 受体的 Ki 为 0.10 μM，对 PAF 受体的 Ki 为 0.55 μM。Rupatadine 可竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩（pA₂ = 9.29），以及 PAF 诱导的兔血小板聚集（pA₂ = 6.68）和人血浆中血小板聚集（IC₅₀ = 0.68 μM），但对乙酰胆碱、5-羟色胺或白三烯D₄（LTD₄）诱导的反应无影响[1]。
体内活性	Rupatadine 可阻断组胺和 PAF 诱导的大鼠低血压反应（ID₅₀ 分别为 1.4 和 0.44 mg/kg，静脉注射），以及豚鼠的支气管收缩（ID₅₀ 分别为 113 和 9.6 μg/kg，静脉注射）。Rupatadine 还能保护小鼠免受 PAF 和内毒素引起的致死作用（ID₅₀ 范围为 0.31-3.0 mg/kg）。在犬模型中，口服 1 mg/kg 后超过 26 小时仍能抑制血管通透性增加。此外，即使在 100 mg/kg 的高剂量下也未观察到镇静作用[1]。
存储条件	keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (240.41 mM), Sonication is recommended.
关键字	Rupatadine
相关产品	Naringin \| Guanidine hydrochloride \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Sodium butanoate \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 神经递质受体化合物库 \| FDA上市及药典收录分子库 \| 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 多靶点化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| NMPA中国上市药物库

卢帕他定|||UR-12592|||UR12592|TargetMol

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成立日期	(13年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子