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葫芦素 I|TQ0196|TargetMol

Cucurbitacin I
2222-07-3
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3130 5mg 起订
4680 10mg 起订
上海 更新日期:2024-09-24

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称:
葫芦素 I
英文名称:
Cucurbitacin I
CAS号:
2222-07-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.2%
产品类别:
抑制剂
货号:
TQ0196

Product Introduction

Bioactivity

名称Cucurbitacin I
描述Cucurbitacin I (JSI-124), a natural compound, is a selective inhibitor of JAK2/STAT3 with anti-cancer activity.
动物实验BALB/c nude (nu/nu) female mice are used. U251 cells (5×10^6 cells in 50 μL of serum-free DMEM) are inoculated subcutaneously into the right flank of 5-week-old female mice after acclimatization for a week. Tumor growth is measured daily with calipers. When the tumors reach a mean volume of 90-120 mm3, animals are randomized into groups. In the first experiment, 16 mice are randomly assigned to Cucurbitacin I (1 mg/kg/day in 20% DMSO in PBS) or drug vehicle control (20% DMSO in PBS) and dosed intraperitoneally with 100 μL of vehicle or drug once daily for 18 days, whereas, in the second, 20 mice are assigned to four groups. Control animals receive 20% DMSO in PBS vehicle, whereas treated animals are injected with Cucurbitacin I (1 mg/kg/day) in 20% DMSO in PBS, CQ (25 mg/kg/day) in 20% DMSO in PBS, and Cucurbitacin I (1 mg/kg/day) plus CQ (25 mg/kg/day) in 20% DMSO in PBS and dosed intraperitoneally with 100 μL of vehicle or drug once daily for 15 days [4].
体外活性Cucurbitacin I的抗癌活性通过降低p-STAT3和MMP-9的表达来实现[1]。将Seax细胞系与Jak/Stat3抑制剂Cucurbitacin I孵育,可以观察到P-Stat3和Stat3的表达随时间和浓度的增加而减少。用30 μM Cucurbitacin I孵育新鲜分离的Sz细胞6小时,能在大部分(73-91%)肿瘤细胞中诱导凋亡[2]。Cucurbitacin I预处理心肌细胞显著抑制由PE引起的细胞增大以及ANF和β-MHC的上调。Cucurbitacin I还抑制了连接组织生长因子(CTGF)和MAPK信号通路、促心肌肥大因子以及TGF-β/Smad信号通路,这些是纤维化的重要促进因素[3]。
体内活性Cucurbitacin I与对照组、联合治疗与对照组以及联合治疗与Cucurbitacin I组之间的肿瘤体积差异显著。此外,研究结束时,联合治疗的肿瘤平均重量显著低于对照组。而且,对小鼠体重没有影响[4]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 95 mg/mL (184.59 mM)
关键字Janus kinase | JAK | Cucurbitacin I | NSC521777 | Inhibitor | JSI124 | JSI 124 | STAT | NSC 521777 | inhibit
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葫芦素 I|||NSC-521777|||JSI-124|||Elatericin B|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (12年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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