布立尼布|T6036|TargetMol

Brivanib
649735-46-6

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 布立尼布

英文名称：: Brivanib

CAS号：: 649735-46-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6036

Product Introduction

Bioactivity

名称	Brivanib
描述	Brivanib (BMS-540215) is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with IC50 of 25 nM, moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but >240-fold against PDGFR-β. Phase 3.
细胞实验	The cells are stimulated by VEGF or FGF at a concentration of 8 or 80 ng/mL. These cells are seeded in 96 well plates at a density of 2 × 103 and incubated for 24 hours. Brivanib at various dilutions are added to the cells for another 48 hours. Then 0.5 μCi of [3H] thymidine is added for 24 hours. After that the incorporated tritium is quantified using a β-counter. (Only for Reference)
激酶实验	In Vitro Kinase Assays: Recombinant proteins containing tyrosine kinases are expressed as GST fusion proteins using baculovirus expression vector system in Sf9 cells. All enzymes are stored at -80 °C. Brivanib is dissolved in DMSO and diluted by water/10% DMSO. The VEGFR2 kinase solution is composed by 8 ng GST-VEGFR2 enzyme, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]-ATP in 50 μL buffer: 20 mM Tris (pH 7.0), 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). Flk-1 kinase solution is composed by 10 ng GST-Flk-1 enzyme, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]-ATP in 50 μL buffer: 20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). The reactions are incubated for 1 hour at 27 °C and terminated with cold trichloroacetic acid (TCA) to a final concentration of 15%. These TCA precipitates are collected onto unifilter plates and quantitated by liquid scintillation counter.
体外活性	Brivanib 对VEGFR1和FGFR-1具有抑制作用，其IC50分别为0.38 μM和0.148 μM。对于PDGFRβ、EGFR、LCK、PKCα或JAK-3，Brivanib显示出不敏感性，其IC50均超过1900 nM。此外，Brivanib能够抑制VEGF刺激下的HUVEC细胞增殖，IC50为40 nM，相较之下，在FGF刺激的HUVEC细胞中，IC50为276 nM。然而，Brivanib对肿瘤细胞系的活性较低。[1]
体内活性	Brivanib 在无胸腺小鼠的 H3396 异种移植物上展现出抗肿瘤活性。在60和90 mg/kg（口服）的剂量下，Brivanib 完全抑制了肿瘤生长，TGI 分别为 85% 和 97%。[1] 此外，Brivanib 显著抑制了肝细胞癌（HCC）异种移植物中的肿瘤生长，这归因于 VEGFR2 的磷酸化减少。研究结果显示，在50 mg/kg和100 mg/kg的剂量下，06-0606 异种移植小鼠的肿瘤质量分别是对照组的 55% 和 13%。Brivanib 被认为在治疗 HCC 方面是有效的。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (8.09 mM) DMSO : 69 mg/mL (186.3 mM) H2O : <1 mg/mL
关键字	Brivanib \| inhibit \| Autophagy \| VEGFR \| BMS540215 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| BMS 540215 \| Inhibitor
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 自噬库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

布立尼布|||BMS-540215|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子