非诺贝特|T1149|TargetMol

Fenofibrate
49562-28-9

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上海更新日期：2025-10-31

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 非诺贝特

英文名称：: Fenofibrate

CAS号：: 49562-28-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.97%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1149

Product Introduction

Bioactivity

名称	Fenofibrate
描述	Fenofibrate (Lipanthyl) is a PPARα agonist (EC50=30 μM) and is selective. Fenofibrate also inhibits cytochrome P450 isoforms, such as CYP2C19, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C8, and CYP3A4. Fenofibrate exhibits antihyperlipidemic activity.
激酶实验	The half-maximal inhibitory concentrations (IC50s) of Fenofibrate, statins (atorvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin and simvastatin acid, the active form of simvastatin) and glipizide for recombinant human CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4 are determined using fluorometric CYP450 inhibition assays. Briefly, the drugs are dissolved in methanol or acetonitrile. In 96 well assay plates, the drugs are diluted to a series of concentrations in a solution containing cofactors including NADP+ (final concentration 1.3 mM), MgCl2 (final concentration 3.3 m M), glucose-6-phosphate (G6P, final concentration 3.3 mM) and glucose 6-phosphate dehydrogenase (final concentration 0.4 U/mL). The mixture is pre-incubated at 37°C for 10 min. The enzymes and fluorogenic substrates are diluted to desired concentrations in sodium phosphate reaction buffer (pH 7.4, final concentration 200 mM) and mixed. Reactions are initiated with addition of the enzyme and substrate mixture to the cofactor and drug mixture. The final reaction volume of all assays is 200 μL. After incubating at 37°C for a pre-specified period of time (15 to 45 min), the reactions are stopped with addition of 75 μL quenching solution (0.5 M Tris base or 2N NaOH). Fluorescence is determined using a BioTek Synergy 2 fluorescence reader. Each of the drugs is tested at eight concentrations in duplicate. To estimate IC50s, percent of inhibition is calculated using net fluorescence that is corrected for the background. The values of percent of inhibition are then fitted to a three or four parameter log-logistic model[1].
体外活性	方法：人胶质母细胞瘤细胞系 LN-229 用 Fenofibrate (50 µM) 处理 24 h，通过细胞外通量分析仪测定对 OCR 和 ECAR 的影响。结果：Fenofibrate 的持续存在导致 OCR 严重受损，并且对任何代谢毒素都没有反应。相比之下，Fenofibrate 预处理细胞的初始 ECAR 值几乎比对照组高 3 倍。[1] 方法：Hep3B、HepG2、HSC-3 和 CH27 细胞用 Fenofibrate (12.5-2000 µM) 处理 24-48 h，通过 Trypan blue exclusion assay 检测细胞活力。结果：用 Fenofibrate 处理 Hep3B 细胞 24 或 48 h 可产生显著的细胞毒性作用，这些细胞毒性作用是时间依赖性的，但不是剂量依赖性的。Fenofibrate 对 HepG2 细胞没有明显的细胞毒性作用。Fenofibrate 对 HSC-3 和 CH27 细胞具有细胞毒性作用。然而，Hep3B 细胞对 Fenofibrate 杀死细胞的敏感性明显高于 CH27 和 HSC-3 细胞。[2]
体内活性	方法：为研究对饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠骨骼肌和内脏白色脂肪组织代谢的影响，将 Fenofibrate (50 mg/kg) 灌胃给药给高脂肪饮食的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，持续两周。结果：在 DIO 小鼠中，Fenofibrate 通过增加能量消耗来防止 HFD 喂养引起的体重增加；改善全身葡萄糖稳态，在骨骼肌中，增加胰岛素依赖性葡萄糖摄取、miR-1a 水平、减少肌肉内脂质积累和磷酸化 AMPKα2 水平。Fenofibrate 对体重、葡萄糖稳态和肌肉代谢的有益作用可能与其在脂肪组织中的作用有关。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 36.1 mg/mL (100.05 mM), Sonication is recommended. DMSO : 55 mg/mL (152.43 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5.5 mg/mL (15.24 mM), Solution.
关键字	PPARα \| PPAR \| Peroxisome proliferator-activated receptors \| Inhibitor \| inhibit \| Fenofibrate \| Cytochrome P450 \| CYPs \| CYP2C19 \| CYP2C \| CYP2B6 \| Autophagy
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 肝脏毒性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 临床失败化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

非诺贝特|||Procetofen|||Lipantil|||Lipanthyl|TargetMol

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成立日期	(13年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子