艾曲波帕|T2562|TargetMol

Eltrombopag
496775-61-2

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 艾曲波帕

英文名称：: Eltrombopag

CAS号：: 496775-61-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.73%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2562

Product Introduction

Bioactivity

名称	Eltrombopag
描述	Eltrombopag (SB-497115-GR), an orally active thrombopoietin receptor agonist with megakaryopoiesis stimulating activity, binds to and stimulates the platelet thrombopoietin receptor (TPO-R or CD110).
体外活性	Eltrombopag在经过转染的含luciferase报告基因的鼠BAF3细胞（BAF3/IRF-1/hTpoR）中展现了0.27 μM的半最大有效浓度（EC50）。它通过与金属离子（例如，Zn2+）和TpoR跨膜及近膜区域的特定氨基酸结合来激活受体。在N2C-Tpo细胞中，Eltrombopag（30 μM）通过Western blot上的抗磷酸化STAT5抗体检测，实现了STAT5的激活。Eltrombopag在使用BrdU检测方法对BAF3/hTpoR细胞进行的2天孵育后，以0.03 μM的EC50促进增殖。此外，Eltrombopag还促进了造血干细胞向致定向巨核细胞前体细胞的分化。Eltrombopag使骨髓CD34+细胞向CD41+巨核细胞的分化以剂量依赖方式增加，EC50为0.1 μM。[1] Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。[2] Eltrombopag（20 μg/mL）导致细胞分裂速率减慢，细胞周期G(1)期阻滞，并在人和鼠白血病细胞中增加分化。Eltrombopag（5 μg/mL）在HL60细胞中显示了明显的分化迹象，核内容组织的显著变化以及细胞质/核比例的增加。Eltrombopag（5 μg/mL）在U937细胞和URE细胞中引起了CD11b的增加，这与前巨噬细胞状态一致。在HL60细胞中，Eltrombopag以剂量依赖的方式减少了白血病细胞中的自由细胞内铁量。[3]
体内活性	Eltrombopag（每日10 mg/kg）在最后一剂后大约1周内，使一只黑猩猩的血小板数量增加了两倍以上，而对另外两只黑猩猩则增加了约1.5倍。[1] Eltrombopag（1 mg/mL）延长了白血病小鼠模型的生存时间。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 4.42 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	hepatocellular carcinomab \| Apoptosis \| Inhibitor \| hematopoiesis \| chimpanzee \| inhibit \| SB497115 \| immune thrombocytopenia \| CD34 \| blood platelet \| BAF3 \| Thrombopoietin Receptor \| Bacterial \| N2C-Tpo \| megakaryocyte \| SB 497115 \| Eltrombopag
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艾曲波帕|||SB-497115-GR|||SB-497115|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子