盐酸多奈哌齐|T6478|TargetMol

Donepezil Hydrochloride
120011-70-3

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上海更新日期：2025-03-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 盐酸多奈哌齐

英文名称：: Donepezil Hydrochloride

CAS号：: 120011-70-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.8%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6478

Product Introduction

Bioactivity

名称	Donepezil Hydrochloride
描述	Donepezil HCl(Aricept) is a selective and effective AChE inhibitor for bAChE and hAChE (IC50: 8.12/11.6 nM).
激酶实验	[3H]-Pyrilamine binding to histamine (H1) receptors in guinea pig cerebellum membranes.: Antagonists are incubated with guinea pig cerebellum membranes (0.6 mg/ml) and [3H]-pyrilamine (1.2 nM) in 0.5 ml 50 mM PBS, pH 7.5, for 30 min at 25 ℃. The incubation is ended by the addition of 5 ml of ice-cold PBS containing 2 μM pyrilamine and the collection of membranes on Whatman GF/B filters. Then the filters are washed with 3 × 5 ml of ice-cold PBS plus 2 μM pyrilamine and transferred to counting vials. The radioactivity retained by each filter is measured by liquid scintillation counting in 3 ml of HiSafe 3. Specific binding is determined from the difference between the [3H]-pyrilamine bound in the absence and in the presence of a large molar excess (10 μM) of unlabeled promethazine.
体外活性	Donepezil以浓度依赖的方式抑制人类SHSY5Y神经母细胞系中carbachol诱导的细胞内Ca2+浓度增加，表明Donepezil具有抗胆碱能活性。[2] 最近的研究表明，Donepezil能够保护人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受Water2引起的细胞损伤。这对于心血管和脑血管疾病中的氧化应激潜在治疗具有重要意义。[3]
体内活性	大鼠腹腔内注射Donepezil导致剂量依赖性的增加唾液分泌和震颤，这些是明显的 Choline 能行为表现，其ED50为6μmol/kg。口服给药后，Donepezil的效力略低，ED50为50μmol/kg。[2]。在体内单独给药时，5-HT(4)受体诱导剂RS67333（0.3及1 mg/kg）和Donepezil（1 mg/kg）比生理盐水处理的小鼠改善了识别性能，而RS67333（0.1 mg/kg）和Donepezil（0.3 mg/kg）的低活性剂量联合给药可以改善记忆。然而，如果同时给予5-HT(4)R拮抗剂（GR125487，10 mg/kg），这种改善会被阻止。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Saline : 5.82 mg/mL (14.31 mM), Sonification is recommended. DMSO : 4.2 mg/mL (10.1 mM), Sonication is recommended. H2O : 31.2 mg/mL (75 mM)
关键字	Donepezil \| E 2020 \| amyloid-β \| E-2020 \| inhibit \| Cholinesterase (ChE) \| Neuroprotective \| AChE \| Donepezil Hydrochloride \| Inhibitor
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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子