槟榔次碱，499-04-7，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

槟榔成分槟榔成分槟榔和古瓦辛对 GABA 在猫中枢神经系统中的作用的影响。

槟榔和古瓦辛是槟榔果的成分，抑制猫脊髓切片对 GABA 和 β-丙氨酸的吸收，但不抑制甘氨酸的吸收。
方法和结果：
在用戊巴比妥麻醉的猫中，电泳 Arecaidine 增强了 GABA 和 β-丙氨酸的抑制作用，但没有增强甘氨酸或牛磺酸对脊髓神经元放电的抑制作用。同样，电泳 guvacine 增强了 GABA 对脊髓神经元的抑制，但甘氨酸没有。Arecaidine 抑制了猫小脑切片对 GABA 的摄取，电泳 Arecaidine 增强了电泳 GABA 对小脑 Purkinje 细胞放电的影响。 静脉内给药时，Arecaidine 未能影响被认为是由 GABA 介导的突触抑制。静脉注射 Arecaidine 对脊髓延长（突触前）抑制 （20mg/kg）、背根电位 （20mg/kg） 或浦肯野细胞的篮细胞抑制 （250 mg/kg） 没有影响，尽管局部 Arecaidine （6.6-10 x 10（-3） M） 阻断了后一种抑制。
结论：
大剂量 Arecaidine （1 g/kg 皮下注射） 略微降低了 bicuculline 对小鼠的致死作用，但似乎几乎没有或没有抗惊厥活性。

槟榔生物碱槟榔由人质子偶联氨基酸转运蛋白 1 （hPAT1） 转运。

吡啶生物碱 Arecaidine 是槟榔制剂的一种成分。它是咀嚼槟榔过程中观察到的许多生理影响的原因。然而，其口服生物利用度的机制尚未得到研究。我们研究了在肠上皮中表达的 H⁺ 偶联氨基酸转运蛋白 1 （PAT1， SLC36A1） 是否接受槟榔碱、槟榔碱、异咪瓦辛和其他衍生物作为底物。
方法和结果：
在组成型表达 hPAT1 的 Caco-2 细胞和瞬时转染 hPAT1-cDNA 的 HeLa 细胞中测定 Arecaidine 及其衍生物对 L-[³H] 脯氨酸摄取的抑制作用。在非洲爪蟾卵母细胞中电生理测量 Arecaidine 及其衍生物的跨膜转运。Arecaidine、guvacine 和 isoguvacine 而非 arecoline 强烈抑制 L-[³H]脯氨酸摄取到 Caco-2 细胞中。动力学分析揭示了 Arecaidine 抑制 L-脯氨酸摄取的竞争方式。在转染 hPAT1-cDNA 的 HeLa 细胞中，槟榔碱的亲和常数为 3.8 mm。表达 hPAT1 的 X. laevis 卵母细胞的电生理学测量表明，Arecaidine、guvacine 和 isoguvacine 由 hPAT1 以生电方式运输。
结论：
我们得出结论，hPAT1 将 Arecaidine 、 guvacine 和 isoguvacine 转运穿过肠上皮细胞的顶膜，并且 hPAT1 可能是这些候选药物肠道吸收的原因。