比马前列素

中文名称：比马前列素 中文别名 :(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺;比马前列腺素;贝美前列素;比马前列腺 英文名称：Bimatoprost 英文别名：(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N- ethylhept-5-enamide 分子式：C25H37NO4 分子量：415.57794 CAS：155206-00-1 化学性质 密度：1.145g/cm3 沸点：629.8°C at 760 mmHg 闪点： 334.7°C 含量：99.5% 性 状：白色粉末 纯度：99.5% 用途：目前降IOP最强的抗青光眼药物，比马前列腺素（Bimatoprost）是由美国Allergan公司研制和开发的一类高效能的降眼压药物，它在药理学上很独特，是一种合成的前列腺素酰胺类，具有很强的降眼压作用。比马前列腺素可能是通过水解为游离酸后作用于FP类前列腺素受体，从而治疗青光眼比马前列腺素常用浓度为0.03% 包装：1g/铝箔袋 对应中间体：2-氧代-4-苯丁基磷酸二甲酯 4-羧丁基三苯基溴化膦 存储条件：低温避光保存 药理作用：比马前列素通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出，并降低表层巩膜静脉压而降低IOP。Brukaker等研究显示，对正常志愿者滴用0.03%比马前列素可使眼压下降20%，房水流出的张力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。 药动力：15例健康受试者给予0.03%比马前列素眼用溶液每次1滴，qd，10 min达Cmax，1.5h时大部分受试者血药浓度低于检测限（0.025 ng·mL-1）,d7和d14的Cmax和AUC0-24h无差异，显示给药后1周内即达稳态且无显著蓄积现象，该药的表观分布容积为0.67 L·kg-1。比马前列素经氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代谢为非活性产物，约67%经肾脏排泄，25%由粪便排出。 据一多国研究小组称，在欧洲单药治疗青光眼患者时，比马前列素(Bimatoprost)是一个的选择，与拉坦前列素(latanoprost)(Ⅱ)相比，bimatoprost(I)更有效且花费较少。 研究者采用一种费用一效果模型，评价分别应用0.03%(I)及0.005%(Ⅱ)滴眼液每日一次治疗青光眼的费用及转归，研究为期6个月，人选者来自奥地利、芬兰和法国。该模型显示，(I)组达到欧洲青光眼协会制定的10P(眼内压)目标17mmHg者与(Ⅱ)组相比占较大比例(63.8%比45.6%)。 此外，在这些国家中，bimatoprost(I)较拉坦前列素价效比更好，每位患者IOP达标的费用分别为391～827欧元及514～1162欧元。研究者评论称，造成花费增多的主要因素是需联合治疗的患者数。研究者同时指出，一项为期12个月的前瞻性分析表明“相似的价效比有利于应用(I)”。另外，敏感性分析证实了该模型的稳定性，在10P目标值为13至20mmHg时，bimatoprost(I)的效价比。