远华蟾毒精，472-26-4，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上 新品

从 Chan Su 中分离的 telocinobufagin 对体外免疫细胞活化和细胞因子分泌的影响。

许多中药已被用作免疫调节剂，用作免疫抑制剂或免疫刺激剂。最近，我们实验室成功地从 Chan Su （Venenum Bufonis） 的氯仿提取物中分离出单体 远华蟾蜍精（TCB）。在本文中，我们评估了该化合物在体外的免疫调节作用。
方法和结果：
我们发现 TCB 单独给药或与多克隆 T 细胞有丝分裂原伴刀豆球蛋白 A （Con A） 和脂多糖联合给药时，显著刺激脾细胞增殖。远华蟾蜍精显着增强自然杀伤细胞和腹膜巨噬细胞的活化。远华蟾蜍精增加脾细胞群中 CD4、CD8 阳性细胞的百分比。此外，我们发现 TCB 治疗后白细胞介素-2 （IL-2）、白细胞介素-12 （IL-12）、干扰素-γ （IFN-γ） 和肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 的水平显着升高，而 Th2 细胞因子白细胞介素-4 （IL-4） 的水平显着降低。结果，Th1/Th2 的比率显着增加。
结论：
综上所述，这些结果表明 TCB 具有潜在的免疫系统调节作用，并表明该化合物可以开发为一种新型免疫治疗剂，用于治疗癌症和其他免疫介导的疾病，并可能在许多地区成为一种新的免疫调节剂。

从蟾蜍 Bufo rubescens 的皮肤分泌物中分离出 bufadienolides marinobufagin 和 telocinobufagin 的抗菌活性。

抗生素耐药微生物的出现和这些病原体引起的难以治疗的感染的增加刺激了旨在鉴定新型抗菌剂的研究。两栖动物的皮肤分泌物中含有大量的生物活性化合物，包括对微生物执行防御机制的化合物。
方法和结果：
在本工作中，从巴西蟾蜍 Bufo rubescens 的皮肤分泌物中分离出两种抗菌蟾蜍内酯 远华蟾蜍精 （402.1609 Da） 和 marinobufagin （400.1515 Da）。标本采集于巴西利亚 （Distrito Federal， Brazil），通过电刺激提取皮肤分泌物，并通过 RP-HPLC 进行纯化。分子结构和质量测定分别通过 （1）H 和 （13）C NMR 和质谱数据进行。通过对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的液体生长抑制来发挥抗菌活性。 大肠杆菌 远华蟾蜍精 和 marinobufagin 的最低抑菌浓度分别为 64.0 和 16.0 μg/mL，金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度均为 128 μg/mL。
结论：
除了抗菌活性外，两种 bufadienolides 都促进了离体青蛙脑室条带收缩力的增加。

远华蟾蜍精（一种源自 Bufo paracnemis 腮腺的腮腺）的药理作用：与局部麻醉剂布比卡因的比较研究。

将 远华蟾蜍精（TCB） 的药理作用进行了比较，TCB 是一种通过 HPLC 从 Bufo paracnemis 腮腺中提取的布法二烯内酯，与布比卡因 （BUPI） 诱导的药理作用。
方法和结果：
在豚鼠离体回肠上，TCB （10-8 至 10-4 M） 抑制电场刺激 （EFS） 诱导的收缩 （6x10-4 M 时对照反应的 0.9 ± 0.9 %）和 ACh 诱导的收缩，呈浓度依赖性方式。BUPI （10-7 至 10-3 M） 也以浓度依赖性方式抑制 EFS 和 ACh 诱导的豚鼠离体回肠收缩。在大鼠离体坐骨神经上，TCB （1 mM） 在 15 min 和 30 min 后将复合动作电位 （CAP） 峰峰值振幅 （PPA） 分别降低至对照振幅的 64.9±7.2 % 和 12.9±4.4 %;45 分钟后 远华蟾蜍精的撤退逆转至 83.2±17.5%。TCB 在 30 分钟后将 CAP 传导速度 （CV） 降低至对照的 15.0±15.0 %;洗涤液反转至对照的 78.7±7.2 %。BUPI （1 mM） 在 15 min 和 30 min 后分别抑制 CAP PPA 至对照的 46.7±14.4 % 和 11.8.±6.5 %;洗涤 45 分钟后，它部分恢复到 29.7±8.3%。30 分钟后，BUPI 将 CAP CV 抑制至对照的 17.4±11.2 %;洗涤 45 分钟后，它部分恢复到 44.8±14.5%。在大鼠离体心房上，TCB （10-6 至 10-4 M） 不改变自发性正性肌力，被 BUPI 消除。
结论：
因此，TCB 显示出可逆的局部麻醉作用，类似于 BUPI，但在体外无心脏毒性。本研究展示了具有治疗意义的局部麻醉活性新分子的研究前景。

远华蟾蜍精可增强 Th1 免疫反应并防止鼠伤寒沙门氏菌感染。

在临床应用中，迫切需要理想的潜在疫苗佐剂来刺激 Th1 免疫反应来控制细胞内感染。远华蟾蜍精（TBG） 是 Venenum bufonis 的一种活性成分，具有免疫调节活性。因此，我们研究了 TBG 是否增强了小鼠对卵清蛋白 （OVA） 和福尔马林灭活鼠伤寒沙门氏菌 （FIST） 的 Th1 免疫反应。
方法和结果：
TBG 增强血清 OVA 和 FIST 特异性 IgG 和 IgG2a 以及抗原再刺激的脾细胞产生 IFNγ。TBG 还显着增强了脾细胞对伴刀豆球蛋白 A、脂多糖和 OVA 的增殖反应，并显着增加了 OVA 免疫小鼠脾细胞中的 T-bet mRNA 水平和 CD3（+）/CD3（+）CD4（+）/CD3（+）CD8（+） 表型。在体内保护研究中，TBG 显着降低了 FIST 免疫小鼠脾脏中的细菌负荷，延长了用活鼠伤寒沙门氏菌攻击的小鼠的存活时间。在TBG/FIST免疫的小鼠中，用抗IFNγ抗体体内中和IFNγ导致FIST特异性IgG2a和IFNγ水平以及抗沙门氏菌效应显著降低。
结论：
总之，这些结果表明 TBG 增强 Th1 免疫反应以控制细胞内感染。

一种新的内源性洋地黄 telocinobufagin 在终末期肾功能衰竭患者中表现出血浆水平升高。

哺乳动物体液中有几种潜在的内源性洋地黄样因子 （EDLF），而 marinobufagenin （MBG） 可能是最有效的 EDLF。需要改进的分析来确认这些代谢物的效力。在本研究中，我们通过高分辨率质谱 （MS） 和核磁共振 （NMR） 鉴定了人血浆中的 MBG 和 远华蟾蜍精（TCB）。
方法和结果：
高分辨率 MS 分析显示 TCB 和 MBG 的分子量与它们各自的理论值相同。使用串联质谱仪，确定 TCB 的母离子质荷比为 403.2，子离子为 349.2。MBG 的质荷比为 m/z 383.2 和 m/z 401.2。NMR 研究表明，MBG 和 TCB 的信号与 MS 分析获得的信号相同。在人血液中，MBG 和 TCB 也通过液相色谱 （LC） 和 MS 鉴定。在 LC/MS 分析中，使用 proscillaridin A 作为内标。用 Sep-Pak C18 预处理血浆，然后将 50 μL 施加到 C8 高效液相色谱 （HPLC） 柱中。健康志愿者 MBG 的平均血浆浓度 （0.94 +/- 0.28 ng/mL） 显著低于接受常规血液透析的患者 （3.81 +/- 1.92 ng/mL）。健康志愿者中 TCB 的浓度 （1.80 +/- 0.55 ng/mL） 也显著低于终末肾功能衰竭患者 （6.86 +/- 4.30 ng/mL）。
结论：
这些结果表明，主要的 EDLF 是 TCB，因为它的血浆浓度在已报道的内源性洋地黄候选物中最高。