D-环丝氨酸 医药中间体 新品

化学名称：D - 环丝氨酸（D - cycloserine），是一种环状的氨基酸。其化学名称为（R）- 4 - 氨基 - 3 - 异噁唑烷酮，分子式为，分子量为 102.09。

来源：它主要是由链霉菌（Streptomyces orchidaceus）发酵产生，是一种天然的抗生素。

外观：D - 环丝氨酸通常为白色或淡黄色结晶性粉末。

溶解性：在水中有一定的溶解度，在极性有机溶剂（如乙醇、甲醇）中也能溶解，不过在非极性有机溶剂中的溶解度较低。其溶解度受温度影响，一般来说，温度升高溶解度会有所增加。

熔点：熔点范围在 145 - 156℃，熔点的测定可以作为其纯度鉴定的一个参考指标。

酸碱性：D - 环丝氨酸分子中含有氨基和羰基，具有一定的酸碱两性性质。在酸性条件下，氨基可以接受质子而带正电荷；在碱性条件下，羰基可以失去质子而使分子带负电荷。

反应活性：由于其独特的异噁唑烷酮结构，它可以与许多化合物发生反应。例如，它能够与醛、酮类化合物发生缩合反应，这在有机合成和药物化学的研究中有一定的应用。

作用机制：D - 环丝氨酸主要是作为一种抗生素，它通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。具体来说，它能够抑制细菌细胞壁肽聚糖合成过程中的 D - 丙氨酸 - D - 丙氨酸合成酶，使细菌无法正常合成细胞壁，从而导致细菌死亡。同时，它对中枢神经系统也有一定的作用，能调节神经递质 γ- 氨基丁酸（GABA）的活性，这使其在治疗精神疾病方面也有潜在的应用。

抗菌谱：对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抗菌活性，如结核分枝杆菌。在结核病的治疗中，它常与其他抗结核药物联合使用，用于治疗耐药结核病，例如与异烟肼、利福平、乙胺丁醇等药物联用，以增强抗结核的效果。

在神经系统疾病中的应用：在治疗焦虑症、强迫症等精神疾病方面，D - 环丝氨酸能够增强暴露疗法等心理治疗的效果。这是因为它可以调节大脑中的神经递质，降低患者的恐惧和焦虑反应。

结核病治疗：在抗结核治疗方案中，D - 环丝氨酸是二线抗结核药物。它的使用可以延长结核杆菌对其他一线抗结核药物产生耐药性的时间，并且对于耐药结核杆菌感染有一定的治疗效果。但使用过程中需要密切关注其副作用，如神经系统毒性等。

精神疾病治疗：在治疗精神疾病方面，D - 环丝氨酸作为一种辅助药物，配合心理治疗使用。目前仍在研究其最佳的使用剂量和疗程，以最大程度地发挥其治疗效果并减少副作用。

神经系统毒性：最常见的副作用是神经系统方面的，包括头晕、头痛、嗜睡、焦虑、抑郁、精神错乱、抽搐等。严重的神经系统毒性可能会导致癫痫发作。这些副作用的严重程度通常与药物剂量有关。

其他副作用：还可能出现胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻等。同时，它可能会影响肝功能，导致肝功能异常，因此在使用过程中需要定期监测肝功能。

注意事项：对于有癫痫病史或其他中枢神经系统疾病的患者，使用 D - 环丝氨酸时需要谨慎，可能会加重病情。孕妇和哺乳期妇女也需要谨慎使用，因为药物可能会对胎儿或婴儿产生不良影响。在使用过程中，医生需要根据患者的反应及时调整药物剂量。