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雷迪帕韦 D-酒石酸盐 新品

Ledipasvir D-tartrate
1502654-87-6
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山东 更新日期：2024-12-03

青岛恺润生物医药科技有限公司

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联系人：范勇
手机：18501057619 拨打
邮箱：771737847@qq.com

产品详情:

中文名称：
雷迪帕韦 D-酒石酸盐
英文名称：
Ledipasvir D-tartrate
CAS号：
1502654-87-6
纯度规格：
98%
产品类别：
雷迪帕韦 D-酒石酸盐

[ 靶点 ]

EC50: 34 pM (GT1a), 4 pM (GT1b)[1]


[体外研究]

Ledipasvir的GT1a和1b EC50值分别为31和4 pM,蛋白质调整的EC50值为210 pM(GT1a)和27 pM(GT1b),39的固有EC50为GT1a为310 fM,GT1b为40 fM。 Ledipasvir在人血清和复制子测定的细胞培养基(含10％BSA)中均具有高度蛋白质结合[1]。 Ledipasvir对JFH/3a-NS5A复制子的EC50值为141 nM [2]。


[体内研究]

Ledipasvir不仅基于其高复制子效力而且基于其低清除率,良好的生物利用度以及大鼠,狗和猴子的长半衰期以及人类的低预测清除率而显着。在大鼠和狗中测量Ledipasvir的药代动力学。 Ledipasvir在血浆中显示出良好的半衰期(大鼠1.83±0.22小时,狗2.63±0.18小时),低全身清除率(CL)和中等体积分布(Vss)大于总体水量[1]。


[动物实验]

大鼠，狗和猴[1]药代动力学研究在雄性天然Sprague-Dawley（SD）大鼠，非天然比格犬和食蟹猴（每个给药途径三只动物）中进行。静脉内（IV）给药通过在含有5％乙醇，20％PEG400和75％水（用HCl调节pH至3.0）的载体中经30分钟输注给药。口服给药通过管饲法在含有5％乙醇，45％PEG 400和50％50mM柠檬酸盐缓冲液（pH3）的载体中给药。在给药后24小时内收集血液样品到含有EDTA-K2的Vacutainer管中。分离血浆，用蛋白质用乙腈沉淀后用LC / MS / MS测定血浆中测试化合物的浓度。


[参考文献]

[1]. Link JO, et al. Discovery of ledipasvir (GS-5885): a potent, once-daily oral NS5A inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):2033-46.

[2]. Hernandez D, et al. Natural prevalence of NS5A polymorphisms in subjects infected with hepatitis C virus genotype 3 and their effects on the antiviral activity of NS5A inhibitors. J Clin Virol. 2013 May;57(1):13-8.


雷迪帕韦 D-酒石酸盐;

公司简介

青岛恺润生物医药科技，作为北京瑞保恩科技集团的子公司，专注于小分子化学药物的创新性研究，为全球制药企业提供小分子药物CRO&CDMO服务：业务贯穿于临床前小分子新药研究、高端医药中间体、特色原料药工艺开发、及其中试及商业化生产的全过程。公司在山东青岛上合国际企业港设有1000余平米高标准研发中心，在山东德州与山东凯瑞英规划共同建设精细化工、高端医药中间体联合生产基地，总投资超过10亿。公司致力于通过创新、研究、开发和品质管理，为全球制药合作伙伴提供优质的产品和服务，加速合作伙伴从临床前到商业化生产的全过程，推动人类健康事业的发展。

成立日期 (1年)
注册资本 伍佰万
员工人数 10-50人
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂,定制,服务
主营行业 医药中间体,合成材料中间体,其他中间体

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