番泻叶苷 A 的化学性质
CAS 编号 | 81-27-6 | SDF 系列 | 下载 SDF |
PubChem 编号 | 73111 | 外观 | 黄色粉末 |
公式 | C42H38O20 | M.Wt | 862.74 |
化合物类型 | 蒽醌 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | DMSO:125 毫克/毫升(144.89 毫米;需要超声波) |
化学名称 | (9R)-9-[(9R)-2-羧基-4-羟基-10-氧代-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂-2-基]氧基-9H-蒽-9-基]-4-羟基-10-氧代-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂-2-基]氧基-9H-蒽-2-羧酸 |
一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
运输条件 | 根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)。 |
番泻叶苷 A 的生物活性
描述 | 番泻叶苷 A 是一种从大黄根茎分离的刺激性泻药,在肠道内引起泻药作用,它与番泻叶苷 B 对胃病变有保护作用。 番泻叶苷 A 也是一种新型的双重 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 复制有效。 |
目标 | 艾滋病病毒 |铂族 |钾通道 |
体外 | 番泻叶苷 A 来源于传统中药植物 Rheum L.,是一种对 HIV-1 复制有效的新型双重 HIV-1 抑制剂。尽管有有效的抗逆转录病毒疗法,但仍需要具有新作用方式的 HIV-1 治疗药物。一种创新方法旨在识别双重 HIV-1 抑制剂,即可以同时抑制两种病毒功能的小分子。大黄起源于 Rheum palmatum L. 和 Rheum officinale Baill.,是中医 (TCM) 实践中最早和最常用的药用植物之一。我们想探索中医鉴定具有抗 HIV-1 双重作用能力的新型化学支架。 方法和结果: R. palmatum L. 和 R. officinale Baill。在生化测定中,对提取物及其主要的单一分离成分蒽醌衍生物进行了 HIV-1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (RNase H) 活性的检测。然后测定活性化合物对 HIV-1 突变 RTs 、整合酶 (IN) 和病毒复制的影响。 R. palmatum L. 和 R. officinale Baill.提取物抑制 HIV-1 RT 相关的 RNase H 活性。在分离的成分中,番泻叶苷 A 和 B 在生化测定中对 RDDP 和 RNase H RT 相关功能均有效。在 K103N、Y181C、Y188L、N474A 和 Q475A 突变的 RT 上测试时,番泻叶苷 A 的效力较低,表明其抗病毒活性涉及两个 RT 结合位点。番泻叶苷 A 还影响体外 HIV-1 IN 活性和基于细胞的测定中的 HIV-1 复制。病毒 DNA 产生和添加时间研究表明,番泻苷 A 靶向 HIV-1 逆转录过程。 结论: 番泻叶苷 A 是开发 HIV-1 双重 RT 抑制剂的新型支架。 |
体内 | 甘草和抗生素对 Daiokanzoto 番泻叶苷 a 对小鼠的净化作用的影响。Daiokanzoto (DKT) 是一种汉方药物,包括两种生药(大黄和甘草)的组合,临床上对便秘有效。 本研究的目的是阐明甘草根、三种甘草成分(甘草甜素、甘草素和甘草素apioside)和八种抗生素对 DKT、大黄或番泻苷 A(大黄的一种成分)对小鼠的净化作用的影响。 方法和结果: 当甘草共同口服给小鼠时,大黄和番泻叶苷 A 的净化作用显着增强。Liquiritin 和 liquiritin apioside 而不是甘草甜素以剂量依赖性方式显示出净化作用的显着放大。氨苄西林、头孢卡平匹沃西尔、法罗培、磷霉素或卡那霉素的给药前降低了 DKT 和番泻苷 A 的净化作用,但不受克拉霉素或左氧氟沙星给药前的影响。另一方面,米诺环素预给药后番泻叶苷 A 的净化作用显着降低,而 DKT 的净化作用不受影响。当甘草共同给药时,米诺环素对番泻叶苷 A 的净化作用的作用丧失。 结论: 这些结果表明,liquiritin 和 liquiritin apioside 作为 DKT 净化作用的活性物质,一些抗生素降低了 DKT 和番泻叶苷 A 的净化作用。此外,甘草具有通过未知机制恢复被米诺环素抑制的番泻苷 A 的净化作用的能力。 番泻叶苷 A 和番泻叶苷 B 胃病变的保护机制番泻叶苷 A 和番泻叶苷 B 是疏散剂以增加结肠的敏感性。 方法和结果: 体内试验,我们进行了 HCl·乙醇诱导的胃炎试验、吲哚美辛诱导的胃溃疡试验、幽门结扎中的胃分泌试验、H+/K+ATP 酶活性试验、胃排空和肠动力试验。体外试验,我们检查了酸中和能力、PGE2 的数量和幽门螺杆菌定植的抑制作用,并使用 DAPI 核染色、FACS 分析证实了细胞凋亡。番泻叶苷 A 和 B 抑制大鼠胃炎和胃溃疡的病变指数。这些结果表明,这些成分降低了胃液(一种侵略性因素)和总酸度,并适度提高了 pH 值。此外,还确保质子泵抑制子影响胃酸分泌控制,并且定植抑制活性对幽门螺杆菌。 结论: 作为胃损伤的保护增强因子,番泻叶苷 A 和 B 以浓度依赖性方式增加 PGE2。 |
番泻叶苷 A 的实验方案
动物研究 | 莱茵蒽醌是番泻叶苷 A 的代谢产物,可触发巨噬细胞活化,降低结肠中水通道蛋白-3 的表达,从而引起大黄提取物的通便作用。水通道蛋白 3 (AQP3) 在结肠的粘膜上皮细胞中表达,对调节粪便含水量很重要。我们研究了 AQP3 在大黄提取物通便作用中的作用。 方法和结果: 大鼠口服大黄提取物或其主要成分 (番泻叶苷 A) 后,检查结肠粪便含水量、 AQP3 表达和前列腺素 E2 (PGE2) 浓度。使用人结肠癌 HT-29 细胞和巨噬细胞来源的 Raw264.7 细胞检查番泻苷 A 降低 AQP3 表达的机制。在大黄提取物给药腹泻期间,结肠中 PGE2 水平升高,而 AQP3 表达显著降低。当使用番泻叶苷 A 时也观察到类似的变化。当番泻叶苷 A 或其代谢物、莱茵蒽酮和莱茵添加到 Raw264.7 细胞中时,仅在用莱茵蒽酮处理的细胞中观察到 PGE2 浓度的显着增加。将 PGE2 添加到 HT-29 细胞中 15 分钟后,AQP3 表达降至对照的约 40%。当用吲哚美辛预处理时,番泻叶苷 A 既不降低 AQP3 表达也不诱导腹泻。 结论: 番泻叶苷 A 可能降低结肠中 AQP3 的表达,抑制水从管腔向血管侧的转运,从而产生通便作用。AQP3 水平的降低是由莱茵蒽酮引起的,莱茵蒽酮是番泻叶苷 A 的代谢产物,这种代谢物激活结肠中的巨噬细胞并增加 PGE2 的分泌;PGE2 作为旁分泌因子并降低结肠粘膜上皮细胞中 AQP3 的表达。 |
结构鉴定 | 小鼠肠道细菌对 daiokangzoto 中番泻叶苷 a 的高效液相色谱测定和代谢研究。Daiokanzoto(DKT,大黄和甘草的组合)是一种汉方药物,临床上对便秘有效。番泻叶苷 A 众所周知会诱发腹泻。番泻叶苷 A 是一种前药,被肠道细菌转化为活性代谢物莱茵蒽酮。 方法和结果: 在本研究中,我们使用小鼠粪便研究了甘草对肠道细菌中番泻苷 A 代谢活性的影响。建立了高效液相色谱 (HPLC) 测定 DKT 与小鼠粪便孵育混合物中番泻叶苷 A 的方法。使用 TSKgel ODS-80TsQA 色谱柱,使用含有磷酸和乙腈水溶液的流动相进行线性梯度洗脱,并在 265 nm 处检测,Sennoside A 的保留时间为 9.26±0.02 min。我们发现,当甘草根、甘草苷或甘草苷 apioside 与番泻叶苷 A 共存时,肠道细菌中番泻叶苷 A 的代谢活性显着加快,而甘草甜素的活性没有改变。 结论: 该方法适用于通过 DKT 与小鼠粪便厌氧孵育测定番泻叶苷 A 代谢的活性。 |
制备番泻叶苷 A 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
1 毫米 | 1.1591 毫升 | 5.7955 毫升 | 11.591 毫升 | 23.182 毫升 | 28.9774 毫升 |
5 毫米 | 0.2318 毫升 | 1.1591 毫升 | 2.3182 毫升 | 4.6364 毫升 | 5.7955 毫升 |
10 毫米 | 0.1159 毫升 | 0.5795 毫升 | 1.1591 毫升 | 2.3182 毫升 | 2.8977 毫升 |
50 毫米 | 0.0232 毫升 | 0.1159 毫升 | 0.2318 毫升 | 0.4636 毫升 | 0.5795 毫升 |
100 毫米 | 0.0116 毫升 | 0.058 毫升 | 0.1159 毫升 | 0.2318 毫升 | 0.2898 毫升 |
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
“81-27-6”是一个CAS号,它代表了一种特定的化学物质。根据多个来源的信息,这个CAS号对应的化学物质是番泻苷A(Sennoside A)。以下是对番泻苷A的详细介绍:
一、基本信息
中文名称:番泻苷A
英文名称:Sennoside A
CAS号:81-27-6
分子式:C42H38O20
分子量:862.74
二、物理性质
三、化学类别与用途
四、保存条件与注意事项
五、供应商与价格信息
番泻苷A作为一种标准的化学物质,在多个供应商处均有销售。不同供应商的价格可能有所不同,同时价格还可能受到订购量、包装规格、发货地等因素的影响。因此,具体价格需要咨询供应商获取。
综上所述,“81-27-6”对应的化学物质是番泻苷A,它是一种具有特定物理性质和化学类别的天然化合物,主要用于含量测定等研究领域。在保存和使用时需要注意其特定的保存条件和注意事项。