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Ampelopsin 通过抑制 ROS 介导的 PI3K/Akt/NF-κB 信号通路激活来减少内毒素炎症

Ampelopsin （AMP） 是一种植物类黄酮，在体外和体内均具有强大的抗炎特性。Ampelopsin 对 RAW264.7 巨噬细胞炎症中药理生化作用的分子机制尚未明确阐明。
方法和结果：
在本研究中，Ampelopsin 的非细胞毒性水平以剂量依赖性方式显着抑制一氧化氮 （NO） 和促炎细胞因子如白细胞介素 （IL）-1β 、 IL-6 和肿瘤坏死因子 （TNF） -α 的释放。与 NO 抑制一致，Ampelopsin 通过抑制核因子 κB （NF-κB） 激活抑制脂多糖 （LPS） 诱导的诱导型 NO 合酶 （iNOS） 的表达，这与其对 IκB 激酶 （IKK） 磷酸化、IκB 磷酸化和 NF-κB 核易位的抑制作用高度相关。进一步的研究表明，Ampelopsin 抑制 LPS 诱导的 Akt 激活，而不影响丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 磷酸化。LY294002 磷酸肌醇 3-激酶 （PI3K）-Akt 通路的药理学抑制剂，消除了 IKK/IκB/NF-κB 介导的 iNOS 基因表达。最后，我们证明 Ampelopsin 减少了活性氧 （ROS） 积累，抗氧化剂 N-乙酰-L-半胱氨酸 （NAC） 显着抑制了 LPS 诱导的 PI3K/Akt 磷酸化和下游 IKK/IκB 激活。因此，NAC 抑制了 LPS 诱导的 iNOS 表达和 NO 的产生。
结论：
目前的结果表明，Ampelopsin 的抗炎作用是由于抑制了相互关联的 ROS/Akt/IKK/NF-κB 信号通路。

Ampelopsin 是 Salix sachalinensis 及其甲基醚的主要抗真菌成分。

方法和结果：
为了测量植物次生代谢物的抗真菌效力，我们使用枝孢菌作为测试真菌和一些植物的微小提取物进行了抗真菌测试。 本试验表明，柳叶甲醇提取物具有较强的抑菌活性。叶中的抗真菌原理已被鉴定为 （2R，3R）-（+）-5,7,3' ，4 ' ，5 ' -五羟基-二氢黄酮醇 （Ampelopsin）。S. sachalinensis 叶的抗真菌效力不是由于具有高比活性的抗真菌成分，而是由于 Ampelopsin 的高含量。
结论：
为提高抗真菌活性，将 Ampelopsin 制成各种甲基化衍生物，并对这些产物进行生物测定。7,3 ' ，4 ' -Tri-O-甲基Ampelopsin 在 8 种衍生物中，具有最强的抗真菌活性，约为安培洛素的 4 倍。简要讨论了结构-活性关系。

tocha、Ampelopsis grossedentata 的茎和叶和 ampelopsin 的保肝活性。

方法和结果：
研究 Ampelopsis grossedentata 的叶和茎及其主要成分 Ampelopsin 对 D-半乳糖胺诱导的大鼠肝损伤的保肝作用。含有 50% 乙醇提取物 （1%） 和安培罗汀 （0.1%） 的饮食显着抑制了 GalN 处理引起的 LDH、ALT、AST、α-生育酚水平和 GSG/GSSH 水平的升高。
结论：
这些结果表明，Tocha 的 Ampelopsin 起到了防止体内氧化应激的作用，这可能是由于巨噬细胞在 GalN 的作用下形成的活性氧引起的。

Ampelopsin 通过抑制 mTOR 信号通路来抑制乳腺癌变。

雷帕霉素的哺乳动物靶标 （mTOR） 是细胞分解代谢和合成代谢的主要调节因子，在肿瘤发生和进展中起重要作用。
方法和结果：
在这项研究中，我们报道了膳食化合物 Ampelopsin （AMP） 对体内和体外乳腺癌变的化学预防作用，它通过抑制 mTOR 信号通路发挥作用。我们的研究表明，AMP 处理有效抑制 1-甲基-1-亚硝基脲 （MNU） 诱导的大鼠乳腺癌变，并抑制 4-（甲基亚硝基氨基）-1-（3-吡啶基）-1-丁酮 （NNK） 和苯并 [a] 芘 （B[a]P） 诱导的细胞癌变。此外，AMP 在体外和体内抑制乳腺癌细胞的生长。发现在慢性乳腺癌变过程中，mTOR 激酶的活性以时间依赖性方式显着增加，并且这种增加可以通过 AMP 共同处理来抑制。AMP 还有效抑制乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中的 mTOR 活性。我们还证明 AMP 是一种有效的 mTOR 抑制剂，它以两种方式与 mTOR 靶标上的一个位点结合。进一步的研究证实，AMP 抑制 Akt 的激活，通过解离 mTOR 的调节相关蛋白和 mTOR 的雷帕霉素不敏感伴侣来抑制 mTOR 复合物 （mTORC）1/2 的形成，因此，降低 mTOR 下游靶标的激活，包括核糖体 p70-S6 激酶、核糖体蛋白 S6、真核翻译起始因子 4B 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 1。
结论：
这些发现表明 AMP 是一种针对乳腺癌变的生物活性天然化学预防剂，是一种有效的 mTOR 抑制剂，可开发为治疗乳腺癌的有用化疗剂。

Ampelopsin sodium 在原位异种移植模型中表现出对膀胱癌的抗肿瘤作用。

本研究的目的是建立小鼠膀胱肿瘤的异种移植模型，并评价 Ampelopsin 钠 （Amp-Na） 的抗肿瘤疗效。
结论：
预处理后，将 2×10 人膀胱癌 EJ 细胞和小鼠肉瘤 180 细胞滴注到 BALB/c nu/nu 小鼠和瑞士小鼠的膀胱中，建立肿瘤模型。携带原位肿瘤的小鼠通过静脉内、腹膜内或膀胱内滴注用 Amp-Na 治疗。此外，在正常 BALB/c 小鼠中研究了 Amp-Na 的药代动力学特性。我们的结果表明，Amp-Na 主要通过尿液排泄，尿液中以高浓度存在。Amp-Na 在体内和体外均显著抑制 EJ 和肉瘤 180 细胞的增殖，这至少部分归因于 Amp-Na 诱导的细胞周期停滞。
结论：
这项研究表明，使用 Amp-Na 对膀胱癌患者来说是一种有吸引力的化疗方式。