化合物 Mirogabalin besylate|T61434|TargetMol
Mirogabalin besylate
1138245-21-2
1138245-21-2
¥11800
500mg
起订
上海 更新日期:2024-12-02
产品详情:
- 中文名称:
- 化合物 Mirogabalin besylate
- 英文名称:
- Mirogabalin besylate
- CAS号:
- 1138245-21-2
- 品牌:
- TargetMol
- 产地:
- 美国
- 保存条件:
- Shipping with blue ice.
- 产品类别:
- 抑制剂
- 货号:
- T61434
Product Introduction
Bioactivity
名称 | Mirogabalin besylate |
描述 | Mirogabalin besylate is a potent and orally active ligand that selectively targets the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels. It displays high affinity (K d ) values, namely 13.5 nM, 22.7 nM, 27 nM, and 47.6 nM, for human α2δ-1, human α2δ-2, rat α2δ-1, and rat α2δ-2, respectively. |
体外活性 | Mirogabalin besylate is a ligand for the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels, with K d s of 13.5 nM, 22.7 nM, 27 nM, and 47.6 nM for human α2δ-1, human α2δ-2, rat α2δ-1, and rat α2δ-2, respectively. Mirogabalin shows binding affinity for the gabapentin binding site in rat cortical brain homogenates with the IC 50 value of 16.0 nM. Mirogabalin has no effect on any other receptors, channels, transporters, or enzymes at 50 μM [1]. |
体内活性 | Mirogabalin besylate (3 and 10 mg/kg) markedly increases AUC0-8 hours values in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation model rats. Mirogabalin (2.5, 5, and 10 mg/kg) causes significant and dose-dependent increase in AUC 0-12 hours values and enhances analgesic effects, with estimated ED 50 of 4.4, 3.1, and <2.5 mg/kg on day 1, day 3, and day 5, respectively. Moreover, Mirogabalin besylate shows no obvious effect on rota-rod performance and locomotor activity at 3 and 10 mg/kg via oral administration, exhibits significant inhibition on rota-rod performance at 10, 30, and 100 mg/kg, and decreases locomotor activity at 30 and 100 mg/kg in rats [1]. |
存储条件 | Shipping with blue ice. |
Mirogabalin besylate|TargetMol
公司简介
上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。
从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。
经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期 | (12年) |
注册资本 | 566.2651万人民币 |
员工人数 | 100-500人 |
年营业额 | ¥ 1亿以上 |
经营模式 | 贸易,试剂,定制,服务 |
主营行业 | 化学试剂,生物活性小分子 |
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