化合物 Varenicline|T4246L|TargetMol

Varenicline
249296-44-4

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 伐尼克兰

英文名称：: Varenicline

CAS号：: 249296-44-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4246L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Varenicline
描述	Varenicline (CP 526555) is a selective partial agonist of the α4β2 nAChR and a full agonist of the α3β4 nAChR and α7 nAChR to help smokers with cardiovascular disease and COPD quit smoking.
体外活性	Varenicline 以200 μM浓度处理HUVEC细胞24小时，对细胞活力没有明显影响。在100 μM浓度下处理30分钟，Varenicline显著激活了HUVEC细胞中的ERK1/2和p38信号通路，因此在100 μM浓度下处理24小时会导致VE-cadherin的表达降低。此外，Varenicline 以100 μM浓度处理4小时，可促进HUVEC细胞迁移至2.4倍。[3]
体内活性	以 0.5 和 1 mg/kg 剂量皮下注射给药时，Varenicline 剂量依赖性地逆转了大鼠因芬太尼引起的呼吸抑制，同时轻度缓解了芬太尼的镇静效果。[4] 此外，连续 7–10 天每日静脉滴注 Varenicline（0.004–0.04 mg/kg/h，23 小时），能够剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁（0.0032 mg/kg/次注射）单独使用以及与可卡因（0.0032 mg/kg/次注射）联合使用的自我给药水平，而对食物维持的反应无显著影响。[5] 此外，口服 0.178–5.6 mg/kg 剂量的 Varenicline 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样的活性。[6]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended. DMSO : 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended.
关键字	Varenicline
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伐尼克兰|||CP526555|||CP 526555|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子