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化合物 VX661|T2263|TargetMol

Tezacaftor
1152311-62-0
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 VX661
英文名称:
Tezacaftor
CAS号:
1152311-62-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.96%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T2263

Product Introduction

Bioactivity

名称Tezacaftor
描述Tezacaftor (VX-661) is a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) corrector. Tezacaftor increases the number of functional CFTR proteins by promoting the proper folding and transport of mutant CFTR proteins to the cell surface, thereby restoring chloride channel function. Tezacaftor is commonly used in cystic fibrosis research.
体外活性方法:从 Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor 治疗前、治疗开始后 1 个月、治疗开始后 6 个月后的囊性纤维化患者采集外周血,分离外周血单个核细胞,与表达 GFP 的铜绿假单胞菌 PAO1 株共孵育 30 mins,然后评估细胞内活菌数。 结果:治疗前 CF 患者单核细胞内活菌数显著低于健康对照,提示吞噬功能缺陷。治疗后 1 个月和 6 个月,细胞内活菌数显著增加(分别增加 2 倍和 2.5 倍),表明吞噬功能显著改善。[1] 方法:分化的 CF 人支气管上皮细胞(HBEC),基因型为 F508del-CFTR 纯合子加入 ETI 组合 (Elexacaftor (3 μM) + Tezacaftor (3 μM) + Ivacaftor (1 μM)),溶于 DMSO,加入基底侧培养基,对照为等体积 DMSO,处理 72 小时,药物每 24 小时更换一次,μOCT 测量黏液运输速度(MCT)、气道表面液体深度(ASL)、纤毛周围液体深度(PCL)。 结果:ETI 治疗效果:ETI 处理 72 小时后,CF HBEC 的 ASL、PCL 和 MCT 显著恢复,接近非 CF 水平。[2]
体内活性F508del突变通道能够在VX-661的作用下,避免被降解并转运至细胞膜上。
存储条件Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (9.61 mM), Sonication is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 245 mg/mL (470.7 mM), Sonication is recommended.
关键字VX-661 | VX 661 | VFTR | Tezacaftor | Inhibitor | inhibit | Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator | CFTR | Autophagy
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VX661;1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)-N-[1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-6-氟-2-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-5-基]-环丙烷甲酰胺;TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (14年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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