酒石酸伐尼克兰|T1657|TargetMol

Varenicline Tartrate
375815-87-5

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上海更新日期：2024-09-23

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产品详情:

中文名称：: 酒石酸伐尼克兰

英文名称：: Varenicline Tartrate

CAS号：: 375815-87-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1657

Product Introduction

Bioactivity

名称	Varenicline Tartrate
描述	Varenicline Tartrate (CP 526555-18) is a benzazepine derivative that functions as an ALPHA4/BETA2 NICOTINIC RECEPTOR partial agonist. It is used for SMOKING CESSATION.
激酶实验	Kinase inhibition: Vandetanib is incubated with enzyme, 10 mM MnCl2, and 2 μM ATP in 96-well plates coated with a poly(Glu, Ala, Tyr) 6:3:1 random copolymer substrate. Phosphorylated tyrosine is then detected by sequential incubation with a mouse IgG anti-phosphotyrosine 4 g10 antibody, a horseradish peroxidase-linked sheep antimouse immunoglobulin antibody, and 2,2′-azino-bis(3-ethylbenzthiazoline-6-sulfonic acid). This methodology is adapted to examine selectivity versus tyrosine kinases associated with EGFR, PDGFRβ, Tie-2, FGFR1, c-kit, erbB2, IGF-1R, and FAK. All enzyme assays (tyrosine or serine-threonine) used appropriate ATP concentrations at or just below the respective Km (0.2–14 μM). Selectivity versus serine-threonine kinases (CDK2, AKT, and PDK1) is examined using a relevant scintillation proximity-assay (SPA) in 96-well plates. CDK2 assays contained 10 mM MnCl2, 4.5 μM ATP, 0.15 μCi of [γ-33 P]ATP/reaction, 50 mM HEPES (pH 7.5), 1 mM DTT, 0.1 mM sodium orthovanadate, 0.1 mM sodium fluoride, 10 mM sodium glycerophosphate, 1 mg/mL BSA fraction V, and a retinoblastoma substrate (part of the retinoblastoma gene, 792–928, expressed in a glutathione S-transferase expression system; 0.22 μM final concentration). Reactions are allowed to proceed at room temperature for 60 minutes before quenching for 2 hours with 150 μL of a solution containing EDTA (62 mM final concentration), 3 μg of a rabbit immunoglobulin anti-glutathione S-transferase antibody and protein A SPA-polyvinyltoluene beads (0.8 mg/reaction). Plates are then sealed, centrifuged (1200× g for 5 minutes), and counted on a Microplate scintillation counter for 30 seconds.
体外活性	Varenicline在表达nAChRs的HEK细胞中对alpha4beta2 nAChRs显示出部分激动性，其最大效能为尼古丁的45%。[1] Varenicline是一种强效的alpha4beta2受体部分激动剂，具有2.3 mM的EC50和相对于乙酰胆碱的13.4%的效能。在alpha3beta4受体上，Varenicline的潜力较低但效能更高，其EC50为55 mM，效能为75%。[2]
体内活性	Varenicline 在刺激大鼠大脑切片中的[(3)H]-多巴胺释放以及增加大鼠伏隔核内多巴胺释放的效能方面，明显低于尼古丁（40-60％），但其潜力却超过尼古丁。Varenicline 有效减弱尼古丁引起的多巴胺释放至仅与Varenicline 单独作用时的效果相一致，显示出部分激动剂的特性。此外，Varenicline 减少了大鼠对尼古丁的自我给药行为，并比尼古丁有更低的自我给药断点。Varenicline 降低尼古丁自我给药的能力呈剂量依赖性，并减弱了尼古丁引起的以及尼古丁诱发加尼古丁配对提示引起的复吸。作为alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，Varenicline 减少尼古丁摄入量，并已被新近批准用作戒烟辅助。Varenicline 选择性降低乙醇而非蔗糖的寻求行为，是通过一种自主自给饮酒范式，并在动物长期暴露于乙醇2个月后开始Varenicline 治疗，也降低了自愿乙醇消费量而不影响水消费量。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.61 mg/mL (10 mM)
关键字	Nicotinic acetylcholine receptors \| Varenicline Tartrate \| Inhibitor \| Champix Tartrate \| Varenicline \| inhibit \| Chantix Tartrate \| nAChR
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 神经信号分子库 \| NO PAINS 化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子