维利帕尼二盐酸盐|T2105|TargetMol

Veliparib dihydrochloride
912445-05-7

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 维利帕尼二盐酸盐

英文名称：: Veliparib dihydrochloride

CAS号：: 912445-05-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2105

Product Introduction

Bioactivity

名称	Veliparib dihydrochloride
描述	Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 with Ki of 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively. It is inactive to SIRT2.
激酶实验	PARP assays are conducted in a buffer containing 50 mM Tris (pH 8.0), 1 mM DTT, 1.5 μM [3H]NAD+?(1.6 μCi/mmol), 200 nM biotinylated histone H1, 200 nM slDNA, and 1 nM PARP-1 or 4 nM PARP-2 enzyme. Reactions are terminated with 1.5 mM benzamide, transferred to streptavidin Flash plates, and counted using a TopCount microplate scintillation counter.
体外活性	Veliparib对SIRT2无活性(>5 μM)[1]。在C41细胞中，Veliparib抑制PARP活性，EC50为2 nM[2]。Veliparib能降低受照射和未受照射的H460细胞中的PAR水平，减少其克隆形成存活率，并通过抑制PARP-1来抑制DNA修复[3]。当与辐射结合时，Veliparib在H460细胞中增加凋亡和自噬[3]。Veliparib在H1299、DU145和22RV1细胞中抑制PARP活性，该抑制作用与p53功能无关。Veliparib (10 μM)在H1299克隆形成细胞中抑制存活分数(SF)43%。Veliparib在有氧的H1299细胞中展现出有效的放射敏感性。Veliparib还能减弱包括H1299、DU145和22RV1在内的低氧照射细胞的SF[4]。
体内活性	Veliparib的口服生物利用度在小鼠、SD大鼠、比格犬和猕猴中为56%-92%，经口给药后[1]。Veliparib (25 mg/kg, i.p.) 能在NCI-H460异种移植模型中改善肿瘤生长延迟。当与辐射结合时，Veliparib可减少肿瘤血管形成[3]。在A375和Colo829异种移植模型中，Veliparib以3和12.5 mg/kg的剂量降低肿瘤内PAR水平超过95%，且抑制效果能够持续[4]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.2 mg/mL (10.09 mM) H2O : 50 mg/mL (157.62 mM)
关键字	Autophagy \| Veliparib \| poly ADP ribose polymerase \| ABT 888 Dihydrochloride \| ABT888 \| inhibit \| Veliparib dihydrochloride \| ABT-888 Dihydrochloride \| Inhibitor \| ABT-888 \| Veliparib Dihydrochloride \| ABT888 Dihydrochloride \| ABT 888 \| PARP
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维利帕尼二盐酸盐|||ABT-888 dihydrochloride|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子