鲁比前列酮|T6307|TargetMol

Lubiprostone
136790-76-6

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 鲁比前列酮

英文名称：: Lubiprostone

CAS号：: 136790-76-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.83%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6307

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lubiprostone
描述	Lubiprostone (RU-0211), an activator of ClC-2 chloride channels, is used in the therapy of idiopathic chronic constipation.
激酶实验	Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
体外活性	Lubiprostone在T84单层细胞中引起强烈的分泌反应，并且通过cAMP水平的提升表现出其对EP(4)受体阻断的敏感性。[1] 在大鼠和人类的胃纵向肌肉中，Lubiprostone可引起收缩，这种收缩被EP(1)受体拮抗剂预处理所抑制，但不受EP(3)或EP(4)受体拮抗剂的影响。Lubiprostone还能减少大鼠和人类结肠环形肌电刺激引起的神经收缩。[2] Lubiprostone (1 mM)在较低的I(sc)反应下，仍然能刺激TER的较高上升，与非选择性分泌激动剂PGE(2) (1 mM)相比。Lubiprostone显著降低了(3)H标记的甘露醇从粘膜到浆液的通量，恢复了正常组织水平，并将occludin的定位恢复到紧密连接。[3] Lubiprostone在T84细胞中引起的I(sc)增加与最大值相当。Lubiprostone诱导的碘离子外流约为用forskolin获得的80%。Lubiprostone通过cAMP、蛋白激酶A和增加顶膜CFTR蛋白的方式，激活T84细胞中Cl(-)的分泌。[4] Lubiprostone在1-3000 nM的八个浓度级别上施加到小肠黏膜，以浓度依赖的方式引起Isc的增加，EC50为42.5 nM。在1-3000 nM的八个浓度范围内，施加到结肠黏膜的Lubiprostone也以浓度依赖的方式引起Isc的增加，EC50为31.7 nM。[5]
体内活性	Lubiprostone 在小鼠肠道引发CdCl(2)-不敏感的分泌反应，但在Cftr-null小鼠中未能引起肠道Cl(-)分泌。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 72 mg/mL (184.4 mM) DMSO : 70 mg/mL (179.28 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	SPI 0211 \| inhibit \| RU0211 \| Cl? Channels \| Lubiprostone \| Inhibitor \| Chloride Channel \| RU 0211 \| SPI0211
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

鲁比前列酮|||芦比前列酮|||SPI-0211|||RU-0211|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子