马来酸来那替尼|T67385|TargetMol

Neratinib maleate
915942-22-2

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上海更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 马来酸来那替尼

英文名称：: Neratinib maleate

CAS号：: 915942-22-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.64%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T67385

Product Introduction

Bioactivity

名称	Neratinib maleate
描述	Neratinib maleate (HKI-272 maleate) is an irreversible, orally active and highly selective inhibitor of HER2 and EGFR with IC50 values of 59 nM and 92 nM, respectively.Neratinib maleate has antitumor activity and can be used to treat gastrointestinal, respiratory, genitourinary, and cutaneous and musculoskeletal diseases, and can be used to study breast and prostate cancer. used in the study of breast and prostate cancer.
体外活性	Neratinib maleate（0.5 ng/mL–5 μg/mL；2天）抑制表达HER-2水平较高的细胞系（3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474；7天）的增殖，并且在不表达HER-2和EGFR的细胞系（3T3、MDA-MB-435 和 SW620）中活性明显较低。Neratinib maleate（0-2 nM；12-16小时）在BT474细胞周期的G1-S阶段引起停滞。Neratinib maleate通过抑制MAPK和Akt的磷酸化，下调cyclin D1水平及诱导p27，达到效果。
体内活性	Neratinib Maleate (HKI-272) (10、20、40、60或80 mg/kg/天；经口；42天；雌性裸鼠，肿瘤异种移植) 在3T3/neu、BT474、SK-OV-3和A431异种移植模型中以剂量依赖的方式减缓了肿瘤生长，但在MX-1和MCF-7异种移植模型中无效。在BT474异种移植中抑制了HER-2的磷酸化。它对高表达HER-2或EGFR的癌细胞显示出抗癌活性。[1]
存储条件	Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 225.0 mg/mL (334.3 mM), Sonication is recommended.
关键字	HKI 272 Maleate \| Neratinib Maleate \| HKI272 Maleate \| HKI-272 Maleate
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库

马来酸来那替尼|||HKI-272 maleate|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子