盐酸沃替西汀|T2395L|TargetMol

Vortioxetine hydrobromide
960203-27-4

￥153 5mg 起订

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上海更新日期：2025-10-31

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 盐酸沃替西汀

英文名称：: Vortioxetine hydrobromide

CAS号：: 960203-27-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 100.00%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2395L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Vortioxetine hydrobromide
描述	Vortioxetine hydrobromide (Lu AA21004 hydrobromide) is a serotonin (5-HT) modulator and stimulator (SMS), inhibits 5-HT1A/1B/3A/7 receptor and SERT (IC50: 15/33/3.7/19/1.6 nM).
激酶实验	Assay of MEK Kinase Activity: Anti-MEK1 antibody is used to immunoprecipitate MEK1 molecules. MEK kinase activity is measured as the ability of immuno-isolated MEK1 to activate recombinant ERK1 in a coupled assay using MBP as the end point of the assay. Phosphorylated MBP is resolved on a 14% SDS-PAGE gel and vacuum-dried before exposure to X-ray film.
体外活性	皮下注射Lu AA21004（2.5-10.0 mg/kg）到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区,可使细胞外5-HT,DA和NA的水平提高.皮下注射Lu AA21004（5 mg/kg）到大鼠的腹侧海马区,可提高细胞外5-HT水平 (200%).注射Lu AA21004（5 和10 mg/kg）20分钟后,ACh的水平得到提高,分别提高至224%和204%.Lu-AA21004（5 和10 mg/kg）到清醒大鼠腹侧的海马区,增强细胞外5-HT的水平.Lu-AA21004（5 和10 mg/kg）处理内侧前额叶皮层3天后,使5-HT的基础水平明显提高.Lu AA21004（10 mg/kg）可使大鼠的痛觉明显降低.在大鼠体内,Lu-AA21004的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg和16%.Lu AA21004剂量依赖性影响大鼠的Bezold-Jarisch反射,抑制短暂的心动过缓（ED50：0.11 mg/kg）.
体内活性	Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂（EC50：460 nM）,全细胞检测中内在活性为22%。Lu-AA21004抑制重组人类CYP1A2（IC50：40 μM）,CYP2C9（IC50：39 μM）, CYP2D6（IC50：9.8 μM）和CYP3A4（IC50：10 μM）。在体外全细胞cAMP检测中,Lu AA21004结合到r5-HT7受体上（Ki：200 nM）。Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂（IC50：2 μM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 14 mg/mL (36.9 mM), Sonication is recommended. DMSO : 45 mg/mL (118.62 mM), Sonication is recommended.
关键字	Vortioxetine hydrobromide \| Vortioxetine Hydrobromide \| Vortioxetine \| SLC6A4 \| SERT \| SerotoninTransporter \| Serotonin Transporter \| Serotonin Receptor \| Lu AA-21004 Hydrobromide \| Lu AA21004 Hydrobromide \| Lu AA-21004 \| Lu AA21004 \| Lu AA 21004 Hydrobromide \| Lu AA 21004 \| Inhibitor \| inhibit \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| 5-HTT \| 5HTReceptor \| 5-HT7 \| 5-HT3A \| 5-HT1B \| 5-HT1A \| 5-HT Receptor \| 5HT Receptor
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成立日期	(13年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子