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雷替曲塞|T6632|TargetMol

Raltitrexed
112887-68-0
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上海 更新日期:2025-10-31

TargetMol中国(陶术生物)

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联系人:邵小姐
电话:021-021-33632979拨打
手机:15002134094 拨打
邮箱:marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称:
雷替曲塞
英文名称:
Raltitrexed
CAS号:
112887-68-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.06%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6632

Product Introduction

Bioactivity

名称Raltitrexed
描述Raltitrexed (D1694)(IC50 of 9 nM), a thymidylate synthase inhibitor, is used for the inhibition of L1210 cell growth.
体外活性Raltitrexed induces double-stranded DNA breaks in a concentration-dependent manner. In Lovo cells and LS174T cell lines containing wild-type p53, Raltitrexed increases the levels of the Bax protein up to 5-fold. In human colon cancer cells, Raltitrexed is actively absorbed into cells and is then rapidly and extensively metabolized into a series of polyglutamates, which results in the effective inhibition of thymidylate synthase. Raltitrexed is delivered to the brain very quickly and can be detected in all brain tissues within 5 minutes. In human colon cancer cells, the combination of Raltitrexed and SN-38 results in a synergistic cytotoxic effect within a range of concentrations. Raltitrexed is a specific folate-based inhibitor of thymidylate synthase. The effect on the activity of advanced rectal cancer is similar to fluorouracil (5-fluorouracil) plus leucovorin. Raltitrexed produces activity by rapid cell entry and glutamination. The glutaminated derivatives are more than 100 times more active than the parent compound. In the HCT-8 cell line, Raltitrexed results in an increase in intracellular phosphoribosyl pyrophosphate (PRPD) indicating that the cytotoxic effect of Raltitrexed in combination with 5-FU is due to increased nucleotide formation of 5-FU. Combinations of Raltitrexed and folinic acid (5FU-FA) show a combination of mode-dependent, synergistic inhibition of proliferation, which is determined by measuring the combination series. Raltitrexed combined with Vorinostat produced significant synergistic effects of cell cycle perturbation and S-phase arrest.
体内活性Raltitrexed can be transported directly into the brain through the olfactory pathway in rats.
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 84 mg/mL (183.21 mM), Sonication is recommended.
关键字ZD-1694 | ZD 1694 | Thymidylate synthase | Thymidylate Synthase | RNASynthesis | RNA Synthesis | Raltitrexed | NucleosideAntimetabolite | Nucleoside Antimetabolite/Analog | Nucleoside Antimetabolite | Inhibitor | inhibit | ICI-D-1694 | ICI-D 1694 | DNASynthesis | DNA Synthesis | D-1694 | D 1694 | Analog
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公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期 (13年)
注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,试剂,定制,服务
主营行业 化学试剂,生物活性小分子

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