化合物 LY2811376|T2639|TargetMol

LY2811376
1194044-20-6

￥427 1mg 起订

￥616 2mg 起订

￥987 5mg 起订

上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

VIP12年

联系人：邵小姐

电话：021-021-33632979拨打

手机：15002134094 拨打

邮箱：marketing@targetmol.com

产品详情:

中文名称：: 化合物 LY2811376

英文名称：: LY2811376

CAS号：: 1194044-20-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.01%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2639

Product Introduction

Bioactivity

名称	LY2811376
描述	LY2811376, an orally available non-peptidic β-secretase(BACE1) inhibitor (IC50: 239-249 nM), can decrease Aβ secretion (EC50: 300 nM). It has 10-fold selectivity towards BACE1 over BACE2, and more than 50-fold inhibition over other aspartic proteases including pepsin, cathepsin D, or renin.
细胞实验	The cytotoxicity in the HEK293Swe cell model is assessed using a CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. (Only for Reference)
激酶实验	Determination of enzymatic ef?ciency: The stock solution for each FRET peptide substrate is prepared at 30 mM in dimethylsulfoxide (DMSO). The huBACE1:Fc muBACE1:Fc preparation is concentrated through YM10 Centricon. to a ?nal concentration of at least 7 mg/mL. The optimal enzyme concentration for each FRET peptide substrate is determined individually at 30 μM FRET peptide substrate in 50 mM ammonium acetate, pH 4.6, 1 mg/mL BSA and 1 mM Triton X-100. The enzymatic ef?ciency (kcat /Km) of either of the BACE1 orthologs toward individual FRET peptide substrates at 15, 30 and 100 μM is determined under the optimal conditions for each substrate. The progress of the reaction is monitored by measuring an increase of the emission signal at 420 nm with excitation wavelength set at 320 nm, using a GEMINI ?uorescence plate reader. Amino acid conjugated aminobenzoate is used to convert the emission signal in the relative ?uorescence units into the molar concentration of product generated in the reaction mixture. The initial phase of the timedependence curve is ?tted with a linear function whose slope is used to calculate the initial rate for huBACE1:Fc toward each peptide substrate. The kcat /Km values are calculated from the linear dependence of the initial rate on the concentration of each peptide.
体外活性	在APPV717F小鼠Aβ病理模型中,LY2811376（10/30/100 mg/kg）使Aβ、sAPPβ和C99出现剂量依赖性的显著减少,这些是APP被BACE1蛋白水解后最接近的分解产物.在比格犬体内,LY2811376（5 mg/kg）使血浆中的Aβ1-x减少,给药4-12 h后最大下降85%.
体内活性	LY2811376浓度依赖性降低APP过表达HEK293细胞中Aβ的分泌。LY2811376浓度依赖性抑制hBACE1,包括小分子合成肽（IC50：239 nM）和较大的嵌合蛋白底物（IC50：249 nM）。在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,LY2811376抑制Aβ分泌（EC50：100 nM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 13 mg/mL (40.6 mM) Ethanol : 60 mg/mL (187.3 mM)
关键字	Inhibitor \| LY 2811376 \| LY-2811376 \| LY2811376 \| BACE \| β-Secretase \| inhibit \| Beta-secretase
相关产品	Rutin \| DAPT \| Methyl tridecanoate \| Ginsenoside Rg2 \| Notoginsenoside R1 \| Tramiprosate \| Deferoxamine Mesylate \| Anle138b \| Auraptene \| Geniposide \| Dihydroergocristine mesylate \| Ginsenoside Re
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 抗阿尔茨海默症化合物库 \| 神经信号分子库 \| 抗心血管疾病化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

LY2811376|TargetMol

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子