瑞博西尼琥珀酸盐|T15732|TargetMol

Ribociclib succinate
1374639-75-4

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 瑞博西尼琥珀酸盐

英文名称：: Ribociclib succinate

CAS号：: 1374639-75-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.90%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15732

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ribociclib succinate
描述	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) is a highly specific CDK4/6 inhibitor (IC50: 10 nM and 39 nM, respectively). It also is over 1,000-fold less potent against the cyclin B/CDK1 complex.
体外活性	利用Ribociclib succinate 治疗两种对CDK4/6抑制显示出敏感性的神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5），会导致细胞在细胞周期的G0/G1阶段呈剂量依赖性累积。当Ribociclib浓度达到100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）时，此G0/G1阶段的阻滞显著。在对17种神经母细胞瘤细胞系进行Ribociclib治疗时，相较对照组，显著抑制了12种细胞系中基质黏附性生长（平均IC50=306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，敏感性定义为IC50小于1 μM）。该实验覆盖了从10至10,000 nM的四个数量级剂量范围[2]。
体内活性	在连续21天的治疗期间，携带BE2C或1643异种移植瘤的小鼠显示出显著的肿瘤生长延迟（均p<0.0001），尽管治疗后肿瘤生长恢复。携带BE2C、NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外耐药）异种移植瘤的CB17免疫缺陷小鼠，每日一次用Ribociclib（LEE011; 200 mg/kg），为期21天。此给药策略被良好耐受，所有异种移植模型未观察到体重减轻或其他毒性迹象[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 9 mg/mL (16.29 mM), Sonication is recommended.
关键字	CDK \| Ribociclib succinate \| LEE 011 \| Ribociclib \| inhibit \| LEE011 \| LEE-011 Succinate \| LEE-011 \| Ribociclib Succinate \| LEE 011 Succinate \| Inhibitor \| LEE011 Succinate \| Cyclin dependent kinase
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| EMA 上市药物库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子