恩西地平|T2346|TargetMol

Enasidenib
1446502-11-9

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 恩西地平

英文名称：: Enasidenib

CAS号：: 1446502-11-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.8%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2346

Product Introduction

Bioactivity

名称	Enasidenib
描述	Enasidenib (AG-221) is an orally available inhibitor of specific mutant forms of the mitochondrial enzyme isocitrate dehydrogenase type 2 (IDH2), with potential antineoplastic activity.
激酶实验	Untranslated region-mediated luciferase reporter expression: HEK293 cells are transfected with a GEMS reporter vector that contains the luciferase open-reading frame flanked by and under post-transcriptional control of the BMI-1 5′ and 3′ UTRs. The resulting stable cells (F8) are treated with PTC-209 or vehicle control overnight, and then luciferase reporter activity is determined using Bright-Glo assays. The assays are run in triplicate for each point, and the percentage of inhibition was calculated against vehicle control.
体外活性	该化合物经验证可将2-HG水平降低超过90%，并在体外逆转组蛋白和脱氧核糖核酸(DNA)的高甲基化，同时在白血病细胞模型中诱导分化[2]。
体内活性	Enasidenib能有效减少移植小鼠骨髓、血浆和尿液中的2HG含量。Enasidenib治疗能恢复由突变IDH2表达抑制的巨核细胞-红系前体（MEP）分化，并可逆转突变IDH2在突变干/前体细胞中对DNA甲基化的影响。因此，结合IDH2抑制剂和其他针对AML（急性髓性白血病）的靶向治疗进行临床试验，以提高治疗效果是有必要的[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 100 mg/mL (211.25 mM) DMSO : 50 mg/mL (105.62 mM)
关键字	AG 221 \| inhibit \| Isocitrate Dehydrogenase (IDH) \| Enasidenib \| AG221 \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 肝脏毒性化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

恩西地平|||AG-221|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子