阿那匹韦|T4474

Asunaprevir
630420-16-5

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上海更新日期：2024-12-02

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产品详情:

中文名称：: 阿那匹韦

英文名称：: Asunaprevir

CAS号：: 630420-16-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4474

Product Introduction

Bioactivity

名称	Asunaprevir
描述	Asunaprevir (BMS-650032) is an effective hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitor.
细胞实验	Cytotoxicity is determined by incubating cells (3,000 to 10,000 cells/well) with serially diluted test compounds or DMSO for 5 days (MT-2 cells) or 4 days (all other cell types). Cell viability is quantitated using an MTS assay for MT-2 or a Cell-Titer Blue reagent assay for HEK-293, HuH-7, HepG2, and MRC5 cells, and 50% cytotoxic concentrations (CC50s) are calculated.
动物实验	Mice (n=9 per group; overnight fast) receive Asunaprevir (ASV) by oral gavage (5 mg/kg; a vehicle of PEG-400-ethanol, 9:1). Blood samples (-0.2 mL) are obtained by retro-orbital bleeding at 0.25, 0.5, 1, 3, 6, 8, and 24 h after dosing. Within each group, three animals are bled at 0.25, 3, and 24 h, three at 0.5 and 6 h, and three at 1 and 8 h, resulting in a composite pharmacokinetic profile. Livers and brains are also removed from mice at the terminal sampling points. Rats (n=3 per group; overnight fast) receive ASV (amorphous free acid) by oral gavage (3, 5, 10, and 15 mg/kg) in PEG-400-ethanol (9:1). Serial blood samples (-0.3 mL) are obtained from the jugular vein predosing (0 h) and at 0.25, 0.5, 0.75, 1, 2, 4, 6, 8, 24, and 48 h post dosing. To assess tissue exposure, rats are orally administered ASV (5 or 15 mg/kg, same vehicle as above), and blood, liver, and heart samples from two rats/group are obtained at 0.17, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 24, 48, and 72 h after dosing.
体外活性	Asunaprevir抑制基因型1a（H77株）和基因型1b（J4L6S株）的NS3蛋白酶活性，其IC50分别为0.7和0.3 nM。针对编码NS3蛋白酶领域的基因型1a、1b和4a的复制子，ASV的EC50值在1.2到4.0 nM之间[2]。在以10倍和30倍EC50值（分别为50或150 nM最终浓度）的Asunaprevir浓度下，维持复制子细胞的选择性压力。对于基因型1b的抗性选择，以10倍或30倍EC50值（分别为30或90 nM最终浓度）的Asunaprevir浓度维持复制子细胞[3]。单次或多次给药，每日两次，剂量从200到600 mg的Asunaprevir通常被患者良好耐受，能在慢性感染基因型1 HCV的受试者中快速且大幅降低HCV RNA水平[4]。
体内活性	Asunaprevir（3-15 mg/kg，p.o.）在多种动物种类中表现出肝脏靶向性质，肝脏至血浆比例在不同物种间从40至359倍不等。在给药后24小时，所有测试物种的肝脏暴露度普遍达到或超过抑制剂EC50（针对HCV基因型1复制子）的110倍以上[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble Ethanol : 20 mg/mL DMSO : 50 mg/mL (66.82 mM)
关键字	Asunaprevir \| inhibit \| HCV \| BMS 650032 \| SARS-CoV \| HCV Protease \| Hepatitis C virus \| Inhibitor \| SARS coronavirus \| BMS650032
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 抗病毒库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库

阿那匹韦|||BMS-650032|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子