替莫瑞林 Tesamorelin D06655

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CAS号:    

218949-48-5

英文名:

Tesamorelin

中文名:

替莫瑞林

中文别名:   

替莫瑞林; CAS号:218949-48-5

CB Number:

CB22497844

分子式: 

C221H366N72O67S

替莫瑞林性质、用途与生产工艺

概述

替莫瑞林由人生长激素释放因子(GRF)的44个氨基酸序列组成,在其酪氨酸N端残基上附着3-己烯酰基,分子式为C221H366N72O67S.xC2H4O(x≈7),相对分子质量(游离碱)为5135.9。为新型生长激素释放因子类似物，不仅能使体内生长激素分泌恢复正常，而且可使增加的内脏脂肪组织(VAT)减少，并能改善血脂异常和生活质量，维持体内葡萄糖动态平衡。该药已于2010年11月被美国FDA批准上市，用于HIV相关性脂肪代谢障碍综合征的治疗。

药理作用

替莫瑞林是生长激素释放因子(GRF)合成类似物。与内源性GRF作用相似,其在体外通过结合并激活GRF受体发挥作用。GRF是下丘脑调节多肽,可刺激脑垂体生长激素细胞合成和释放内源性生长激素(GH)。GH通过与靶细胞包括软骨细胞、成骨细胞、心肌细胞、肝细胞和脂肪细胞的特定受体相互作用而发挥药理作用。

药动学特点

健康成年人皮下注射替莫瑞林2mg后,绝对生物利用度小于4%。无脂肪代谢障碍的健康人和HIV感染患者皮下注射单剂量2mg后,药时曲线下面积(AUC)分别为(634.6±72.4)和(852.8±91.9)pghmL-1,血药峰浓度(cmax)分别为(2874.6±43.9)和(2822.3±48.9)pgmL-1,达峰时均为1.5h,表观分布容积分别为(9.4±3.1)和(10.5±6.1)Lkg-1,连续应用14d后的平均消除半衰期(t1/2)分别为26和38min。

适应证

适用于脂肪代谢障碍HIV-感染患者中治疗腹部脂肪过多,不推荐用于减轻体重。 有关替莫瑞林的概述、药理作用、适应症、不良反应等是由的东方编辑整理。（2015-11-23）

用法用量

推荐剂量为皮下注射2mg,每日1次。推荐注射部位为腹部。使用前按照说明书进行复溶,复溶后未及时用应扔掉,不应冻存或置于冰箱储存。复溶液应澄清、无色且无可见颗粒。

不良反应

常见不良反应有生长激素效应(如关节痛、外周性水肿、高血糖症)引起的过敏反应如皮疹和荨麻疹,注射部位可出现红斑、瘙痒、疼痛、荨麻疹和出血等。为了减少注射部位不良反应的发生率,建议在腹部变换注射区域。